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针对燕麦酰胺(AVN)水溶性差、稳定性低及生物利用度不足等问题,研究人员开发胆盐替代胆固醇的胆甾体脂质体(AOE-BL)递送系统。发现 AOE-BL 较脂质体(AOE-LP)粒径更小、包封率更高,显著提升 AVN 溶解度、稳定性及生物可及性,为 AVN 功能食品应用提供新策略。
燕麦,这种人们日常饮食中常见的谷物,其蕴含的燕麦酰胺(Avenanthramide, AVN)近年来因其抗氧化、抗炎及抗动脉粥样硬化等多种生物活性而备受关注。然而,AVN 作为燕麦中特有的酚酰胺类化合物,却面临着水溶性差、热及碱性 pH 条件下稳定性不足,以及在功能性食品和医药领域中生物利用度受限等难题。研究表明,AVN C 在 95–98°C、pH 7 条件下 3 小时后几乎完全降解,其生物可及性(51.95%)低于酚酸(73.94%),在仓鼠模型中 AVN A 和 B 的表观相对生物利用度仅为对香豆酸的 1.3%。这些缺陷极大地限制了 AVN 的应用潜力,因此,开发优化的口服递送系统以克服这些限制、最大化其作为功能性食品成分的价值迫在眉睫。
为解决上述问题,韩国农村振兴厅国家作物科学研究所(National Institute of Crop Science, Rural Development Administration)的研究人员开展了相关研究,其成果发表在《Food Chemistry》上。该研究旨在开发能够包封富含 AVN 的燕麦提取物(AOE)的胆甾体脂质体(bilosomes),并评估用胆盐(脱氧胆酸钠和胆酸钠混合物)替代胆固醇对 AVN 的溶解度、稳定性、生物可及性和细胞摄取的影响。研究得出,胆甾体脂质体(AOE-BL)在多项性能上优于传统脂质体(AOE-LP),为 AVN 的口服递送提供了有效策略。
研究中用到的主要关键技术方法包括:制备负载 AOE 的脂质体(AOE-LP,含胆固醇)和胆甾体脂质体(AOE-BL,含胆盐),对其物理性质(粒径、表面电荷、包封率、微观结构)进行表征,评估其溶解度、热稳定性和 pH 稳定性,通过体外消化实验测定生物可及性,利用 Caco-2 肠癌细胞进行细胞摄取研究。
物理化学性质
通过不同浓度(1、2、4 mg/mL)胆固醇和胆盐制备 AOE-LP 和 AOE-BL 并分析其物理化学性质。结果显示,除 4 mg/mL 胆固醇的 AOE-LP 出现粒径和 PDI 显著增加、颗粒形成不均匀外,1 和 2 mg/mL 浓度均能产生稳定均匀的颗粒,最终选择 1 mg/mL 用于进一步研究。
溶解度与稳定性
与游离 AOE 相比,AOE-LP 和 AOE-BL 均使 AVN 溶解度分别显著提高 2.71 倍和 2.74 倍,且能防止热诱导的降解。在酸性条件下,AOE-BL 表现出 superior 稳定性,其粒径和 zeta 电位变化不如 AOE-LP 明显,有效维持了结构完整性,更高效地保留 AVN。
生物可及性与细胞摄取
体外消化后,AOE-BL 的生物可及性(77.31±3.31%)显著高于 AOE-LP(67.21±2.37%)和游离 AOE(55.69±3.43%)。在 Caco-2 肠癌细胞的细胞摄取研究中发现,胆盐比胆固醇更能增强细胞内摄取。
研究结论表明,将 AOE 包封在胆甾体脂质体中是增强 AVN 口服递送的有效策略。AOE-LP 和 AOE-BL 均显著改善了 AVN 的溶解度并防止热诱导降解,而 AOE-BL 在 pH 稳定性、生物可及性和细胞摄取方面表现更优。该研究为提高 AVN 的口服生物利用度提供了一种有前景的策略,通过设计能够抵抗胃肠道降解并改善肠道吸收的改良脂质体系统,有望扩展 AVN 在功能性食品中的应用。这一成果不仅为 AVN 的应用难题提供了新的解决方案,也为胆甾体脂质体在营养保健品领域的应用拓展了思路,具有重要的科学意义和实际应用价值。