基于响应面法优化含花椒果精油的速溶膜剂及其抗氧化与抗糖基化活性研究

本研究针对口腔健康产品开发需求，采用Box-Behnken设计优化含花椒果精油(ZR oil)的速溶膜剂(ODF)配方。通过调节明胶、卡拉胶和ZR oil浓度，获得厚度14.2 μm、6.34分钟崩解时间的优化膜剂，其总酚含量达55.3 mg GAE/g，ABTS自由基清除能力0.06 g TEAC/g，并能显著抑制66.97%的晚期糖基化终产物(AGEs)形成，为口腔抗氧化和抗糖尿病并发症提供新型递药系统。

　　

口腔健康领域长期面临两大挑战：传统口服制剂难以实现局部精准给药，且缺乏同时具备抗氧化和抗糖基化功能的天然活性成分递送系统。氧化应激和蛋白质糖基化是引发口腔炎症、牙周病及糖尿病并发症的关键病理机制，而现有合成抑制剂往往伴随副作用。花椒(Zanthoxylum rhetsa)果实精油因其富含D-柠檬烯(limonene)等单萜类化合物，在前期研究中展现出显著的抗氧化和抗炎活性，但存在挥发性强、口服生物利用度低等技术瓶颈。

泰国Mahidol大学的研究团队创新性地将植物精油与速溶膜剂(ODF)技术相结合，通过响应面法(RSM)系统优化配方，开发出兼具快速溶解特性和生物活性的口腔膜剂。研究证实，优化后的ZR膜剂能有效清除自由基并抑制66.97%的晚期糖基化终产物(AGEs)形成，相关成果发表在《Food Hydrocolloids for Health》上。

研究采用三项关键技术：首先通过水蒸气蒸馏法从泰国 Lampang 地区采集的花椒果实中提取精油，采用GC-MS分析其化学成分；其次运用Box-Behnken实验设计，以明胶、卡拉胶和精油浓度为变量，优化膜剂的厚度、崩解时间和含水量；最后通过Folin-Ciocalteu法、ABTS自由基清除实验和荧光光谱法分别评价总酚含量、抗氧化活性和抗糖基化效应。

在结果部分，3.1节通过GC-MS鉴定出ZR精油含30种成分，其中D-柠檬烯(41.99%)、(+)-桧烯(13.89%)和邻伞花烃(10.59%)为主要活性成分。3.2节显示响应面模型能有效预测膜剂性能(R2>0.86)，当明胶1% w/v、卡拉胶0.5% w/v、ZR oil 2.6% w/v时获得最佳平衡。3.3节验证实验证实预测误差<8.04%，FT-IR分析表明各组分间无化学相互作用。3.5节生物学评价揭示，尽管膜剂中活性成分有所稀释，但仍保持显著生物活性，其中D-柠檬烯表现出最强的抗糖基化效果(73.98%抑制率)，显著高于阳性对照氨基胍。

该研究的突破性在于首次将花椒果精油成功整合入速溶膜剂系统，通过精密配方设计解决了精油挥发性与剂型稳定性的矛盾。特别值得注意的是，膜剂中D-柠檬烯通过口腔黏膜直接吸收的递送方式，可能绕过肝脏首过效应，提高生物利用度。从转化医学角度看，这种天然来源的膜剂为糖尿病相关口腔病变的预防提供了新思路，其抗氧化和抗糖基化双重机制尤其适合需要长期护理的慢性病患者。未来研究可进一步探索该制剂在临床口腔护理和糖尿病并发症管理中的实际应用价值。