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为探寻新型抗糖尿病药物或功能食品，针对 α- 葡萄糖苷酶（α-Glu）抑制剂筛选难题，研究人员以低温发酵金萱红茶为对象，结合亲和超滤与 UHPLC-Q-Exactive-MS 技术，鉴定出 16 种潜在抑制剂，其中茶皂苷 A（TSA）活性最强（IC50=5.53±0.10 μM），揭示其降糖机制，为功能食品开发提供依据。
糖尿病作为一种以血糖调节失衡为特征的代谢性疾病，严重威胁人类健康，其中 2 型糖尿病（T2DM）占比约 90%。目前临床常用的 α- 葡萄糖苷酶（α-Glu）抑制剂如阿卡波糖等虽能降低餐后血糖，但长期使用易引发胃肠道副作用，因此从天然产物中筛选安全有效的 α-Glu 抑制剂成为研究热点。茶叶富含多种生物活性成分，金萱红茶作为台湾引进的优质茶品种，其低温发酵后的功能性成分及降糖机制尚不明确。在此背景下，国内研究人员开展了相关研究，旨在挖掘金萱红茶中的潜在降糖成分，为抗糖尿病功能食品的开发提供科学依据。该研究成果发表在《Food Research International》。
为探究低温发酵金萱红茶中的 α-Glu 抑制剂，研究人员采用 10 kDa 生物亲和超滤结合超高效液相色谱 - 四极杆 / 静电场轨道阱质谱（UHPLC-Q-Exactive-MS）技术，对茶叶中的活性成分进行筛选与鉴定，并通过 IC50测定、荧光光谱、圆二色光谱及分子对接等方法分析其抑制活性及作用机制。
抑制活性测定
通过实验发现，BT1、BT2、BT3 及阿卡波糖均表现出较强的 α-Glu 抑制活性，且呈剂量依赖性。其中 BT1 的 IC50值为 14.00 μg/mL±1.00，BT2 和 BT3 均为 19.33 μg/mL±1.15 及 19.33 μg/mL±1.53，而阿卡波糖的 IC50值显著更低，为 0.2895 μg/mL±0.028，表明金萱红茶提取物具有一定的 α-Glu 抑制能力，但活性低于阿卡波糖。
活性成分鉴定与分析
利用亲和超滤结合 UHPLC-Q-Exactive-MS 技术，从金萱红茶中鉴定出 16 种潜在的 α-Glu 抑制剂。对其中 5 种主要成分表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）、茶皂苷 A（TSA）、没食子儿茶素没食子酸酯（GCG）、表儿茶素没食子酸酯（ECG）和茶黄素（TF）进行深入研究。结果显示，TSA 的抑制活性最强，其 IC50值为 5.53±0.10 μM，含量为 3.03±0.17 mg/g，是低温发酵金萱红茶中的主要活性成分。
抑制机制研究
通过荧光光谱和圆二色光谱分析表明，TSA 与 α-Glu 的相互作用主要通过疏水作用和氢键实现，其 A 环上的 7-OH 基团起关键作用。分子对接实验进一步揭示了 TSA 与 α-Glu 的结合模式，验证了其抑制机制。此外，研究发现 EGCG 通过氧化二聚化形成 TSA，这一过程增强了其对 α-Glu 的抑制效果。
研究表明，低温发酵金萱红茶中含有多种潜在的 α-Glu 抑制剂，其中 TSA 是主要活性成分，通过疏水作用和氢键与 α-Glu 结合，有效抑制其活性，从而发挥降糖作用。该研究不仅揭示了金萱红茶的抗糖尿病作用机制，还为天然 α-Glu 抑制剂的筛选提供了新的技术思路和实验依据，为开发安全有效的抗糖尿病功能食品奠定了基础。同时，研究结果也为进一步探索茶叶中的功能性成分及其在健康医学领域的应用提供了参考。
