编辑推荐：
为探究阿拉伯菊（Euryops arabicus）中活性成分的药用潜力，研究人员开展其提取物分离及抗菌、抗生物膜、抗增殖活性研究。从其地上部分分离出 4 种倍半萜，其中化合物 2、4 抗菌及抗生物膜活性显著，且均具抗 MCF-7 等癌细胞活性，为新药研发提供方向。
在细菌耐药性日益严峻、癌症治疗需求迫切的当下，天然药物成为研发新方向。阿拉伯半岛传统药用植物阿拉伯菊（Euryops arabicus）虽在抗炎、抗肿瘤领域初现潜力，但其抗菌、抗生物膜及具体抗癌机制研究尚不完善，且多数研究停留在粗提物层面，缺乏对单体化合物的深入剖析。为填补这一空白，来自沙特阿拉伯国王阿卜杜勒阿齐兹大学等机构的研究团队，对阿拉伯菊展开了系统的化学成分分离与多维度活性评估，相关成果发表于《Future Journal of Pharmaceutical Sciences》。
研究团队采用色谱分离技术，从阿拉伯菊地上部分提取物中成功分离并鉴定出 4 种呋喃基倍半萜化合物：6β- 千里光酰氧基 - 1,10 - 脱氢呋喃雅槛蓝 - 9 - 酮（1）、6β- 乙酰氧基 - 9 - 氧代雅槛蓝素（2）、6β-(2'- 甲基 - 2',3'- 环氧丁酰氧基)- 雅槛蓝素（3）和 6β- 当归酰氧基 - 1,10 - 脱氢呋喃雅槛蓝 - 9 - 酮（4）。
分子对接与动力学模拟
通过分子对接技术，研究人员发现这些化合物与表皮生长因子受体（EGFR，参与细胞增殖调控的关键蛋白）及甲硫氨酰 - tRNA 合成酶（MetRS，细菌蛋白质合成必需酶）等靶点具有较强结合能力，结合能为 - 7.2 至 - 7.8 kcal/mol，分子动力学模拟显示复合物在 100 ns 内结构稳定，为其抗菌及抗癌作用提供了理论依据。
抗菌与抗生物膜活性
琼脂扩散法实验表明，化合物 2 和 4 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌等革兰氏阴 / 阳性菌均有显著抑菌活性，抑菌直径分别为 12.9±0.20 至 19.0±0.44 mm 和 12.9±0.20 至 16.2±0.23 mm，最低抑菌浓度（MIC）低至 12.5 μg/mL。针对铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌的生物膜形成实验显示，化合物 2 和 4 在 1/2 MIC 浓度下可分别抑制 55%、58% 和 50%、79% 的生物膜形成，为应对耐药菌感染提供了新策略。
抗增殖与细胞机制研究
硫代罗丹明 B（SRB）法显示，化合物 2 对 MCF-7（乳腺癌细胞）、HepG2（肝癌细胞）、HCT116（结肠癌细胞）的半抑制浓度（IC??）最低，分别为 1.78±0.49、1.42±0.13、2.82±0.13 μg/L。流式细胞术分析表明，化合物 2 可诱导 MCF-7 和 HCT116 细胞阻滞于 G?/M 期，并通过 Annexin V/PI 染色证实其通过诱导细胞凋亡发挥作用，晚期凋亡率高达 94.87±1.9%。
研究证实，阿拉伯菊中的呋喃基倍半萜类化合物兼具广谱抗菌、抗生物膜及抗癌活性，其中化合物 2 表现尤为突出。其作用机制与靶向 EGFR、MetRS 等蛋白，诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡密切相关。该研究不仅为阿拉伯菊的传统药用价值提供了科学依据，更从天然产物中挖掘出具有开发潜力的抗菌及抗癌先导化合物，为后续新药研发及耐药性问题的解决奠定了基础。未来需进一步开展体内机制研究及信号通路解析，以推动其临床转化应用。
