基于留兰香精油的自纳米乳化系统构建及其体外抗癌功效评价

本研究针对水溶性差的抗癌天然成分递送难题，开发了以留兰香(Mentha spicata L.)精油为核心的自纳米乳化给药系统(SNEDDS)。研究人员通过构建伪三元相图优化Tween 80/PEG 600/精油(2:3:5)配方，获得粒径82.5±4.7 nm、稳定性>45天的纳米乳液(SMO)。体外实验显示SMO对MDA-MB-231和MCF-7乳腺癌细胞的IC50值分别降至1.9±0.1和2.0±0.1 mg mL-1，较纯精油抗癌活性提升3.8-4倍，为疏水性抗癌成分递送提供了新策略。

　　

癌症治疗领域长期面临化疗药物水溶性差、生物利用度低的核心挑战。特别是乳腺癌作为女性高发恶性肿瘤，传统治疗手段存在选择性差、毒副作用大等问题。植物精油因其天然抗癌活性备受关注，但留兰香(Mentha spicata L.)等药用植物精油存在挥发性强、水溶性差等缺陷，严重制约其临床应用。纳米技术的兴起为突破这一瓶颈提供了新思路，其中自纳米乳化给药系统(SNEDDS)凭借自发形成纳米乳液、增强药物溶解度的特性，成为改善疏水性成分递送效率的有力工具。

来自国内的研究团队聚焦这一交叉领域，创新性地将留兰香精油与药用辅料结合，构建了新型自纳米乳化系统。研究通过GC-MS分析确认精油主要含β-萜品烯、柠檬烯等24种活性成分，采用伪三元相图筛选出Tween 80:PEG 600:精油(2:3:5)的最佳配比。所制备的SMO体系经动态光散射检测显示纳米液滴粒径为82.5±4.7 nm，zeta电位-14.5±1.7 mV，常温下稳定性超过45天。

关键技术包括：1) 水蒸气蒸馏法提取植物精油；2) GC-MS分析精油成分；3) 伪三元相图优化配方；4) 动态光散射表征纳米颗粒；5) MTT法评估细胞毒性。实验选用MDA-MB-231和MCF-7两种乳腺癌细胞模型，对比研究了各组分及最终制剂的抗癌效果。

3.1 GC-MS分析
通过气相色谱-质谱联用技术鉴定出精油中β-蒎烯、1,8-桉叶素等24种化合物，其中多种成分已被报道具有抗癌活性，但普遍存在水溶性差的共性问题，为后续纳米载体设计提供了理论依据。

3.2 相图构建
研究团队系统比较了Tween 80/Span 20与PEG 200/PEG 600四种组合的乳化效果，最终选择细胞毒性较低的Tween 80和PEG 600组合。相图分析显示该体系能形成广阔的单相区，确保稀释后自发形成纳米乳液。

3.3 细胞毒性
MTT实验揭示SMO对两种癌细胞的IC₅₀值较纯精油降低约4倍，且Tween 80:PEG 600混合载体本身毒性极低(IC₅₀>300 mg mL^-1)，证实纳米化显著增强了精油的抗癌效能。机制上，纳米乳液的小尺寸效应和表面活性剂对细胞膜的渗透促进作用共同提升了活性成分的生物利用度。

这项发表于《Food Hydrocolloids for Health》的研究具有多重意义：首先，建立了天然精油纳米化的标准化流程，为其他疏水性植物成分的开发利用提供范本；其次，所开发的SMO系统兼具高载药量(精油占比50%)和良好稳定性，解决了天然产物制剂化的关键难题；更重要的是，该制剂对乳腺癌细胞显示出选择性毒性，为开发低毒高效的天然抗癌药物开辟了新途径。研究人员特别指出，该平台技术可扩展应用于其他水难溶性化疗药物的递送，未来通过体内实验和正常细胞毒性评估，有望推动其向临床转化。