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本综述聚焦罗丹宁类化合物，其为含硫、氮、氧原子的五元杂环噻唑烷衍生物，具广谱药理活性。重点探讨其合成方法、抗革兰氏阳性 / 阴性菌、分枝杆菌及真菌的生物活性，解析构效关系（SARs），为抗菌药物研发提供参考。
罗丹宁（Rhodanine）是一类具有五元杂环结构的噻唑烷衍生物，其环结构中包含硫、氮、氧原子，在医药化学领域因展现出广谱且强效的药理活性而备受关注，尤其是其抗菌活性已成为近年来的研究热点。
罗丹宁的结构特征与衍生物修饰
罗丹宁的核心结构为含硫、氮、氧的五元杂环，作为噻唑烷衍生物，其环结构具有较高的化学可修饰性。通过对环上不同位置的取代基进行改造（如引入烷基、芳基、杂环基团等），可衍生出多种结构类似物，这些结构变化为调控其抗菌活性及选择性提供了丰富的化学空间。
抗菌活性的广谱性研究
多项研究表明，罗丹宁衍生物对多种微生物表现出显著的抑制作用：
- 细菌：对革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌）和革兰氏阴性菌（如大肠杆菌）均有抗菌活性。部分衍生物通过干扰细菌细胞壁合成、抑制能量代谢或破坏细胞膜完整性发挥作用。
- 分枝杆菌：针对结核分枝杆菌等致病菌的研究显示，特定罗丹宁类似物可抑制分枝杆菌的关键酶系统（如脂肪酸合成酶），从而抑制其生长繁殖，为抗结核药物开发提供了新方向。
- 真菌：在抗真菌研究中，罗丹宁衍生物可作用于真菌细胞膜的麦角甾醇合成通路，导致细胞膜通透性改变，对白色念珠菌、新型隐球菌等临床常见真菌菌株表现出抑菌活性。
构效关系（SARs）分析
构效关系研究揭示了罗丹宁类化合物抗菌活性的结构基础：
- 环取代基的影响：五元环上不同位置的取代基类型与抗菌活性密切相关。例如，2 位取代基的电子效应（吸电子或供电子基团）可影响化合物与靶标酶的结合能力；5 位芳基取代基的空间位阻及疏水特性可能增强其与微生物膜的相互作用。
- 杂原子的作用：环内硫原子的存在对维持抗菌活性至关重要，其可通过形成氢键或与金属离子配位参与靶点结合。氮原子和氧原子的极性则影响化合物的水溶性及药代动力学性质。
- 立体化学因素：部分具有手性中心的罗丹宁衍生物表现出显著的立体选择性抗菌活性，提示手性构型可能是影响其与生物大分子相互作用的关键因素。
总结与展望
罗丹宁及其衍生物作为一类具有重要研究价值的抗菌化合物，其结构多样性与广谱抗菌活性为新型抗菌药物的设计提供了丰富的模板。通过深入解析构效关系，有望开发出高效、低毒且针对耐药菌的新型抗菌药物。未来研究可进一步结合分子对接、晶体学等手段，阐明其与微生物靶点的作用机制，并通过结构优化提升成药潜力。
