白桦脂酸(Betulinic Acid)通过β-肾上腺素受体调控LOX-5的分子机制及其抗哮喘活性研究

研究人员针对哮喘治疗需求，通过分子对接和豚鼠过敏模型发现：白桦脂酸(BA)与β-肾上腺素受体结合(-7.45 kcal/mol)，通过氢键改变LOX-5疏水腔微环境，显著延长豚鼠惊厥潜伏期至506.66秒，为开发新型植物源抗哮喘药物提供理论依据。

　　

这项研究揭示了天然三萜类化合物白桦脂酸(Betulinic Acid, BA)的抗哮喘作用机制。通过乙醇提取虎耳草(Bacopa monnieri)叶片获得活性成分，采用AutoDock Vina软件进行分子对接显示：BA与β-肾上腺素受体结合能达-7.45 kcal/mol，其通过形成氢键作用于LOX-5酶的疏水腔，改变酶蛋白微环境进而抑制活性。

在OECD 425指南指导下进行的急性毒性实验中，研究者建立豚鼠过敏性微休克模型，将动物分为四组（n=6）：空白对照组、布地奈德标准组、虎耳草提取物组及BA组。结果显示BA处理组平均惊厥潜伏期达506.66秒，显著优于对照组。

该发现不仅证实BA通过调控β-肾上腺素受体/LOX-5通路缓解过敏反应，更为开发替代布地奈德(budesonide)的植物源抗哮喘药物提供了新思路。分子对接结果提示BA可作为先导化合物进行深度开发，但其临床应用仍需后续实验验证。