嘧啶类席夫碱的合成、光谱表征及其抗菌效力、抗氧化清除和体外抗炎特性研究

为开发新型抗炎抗氧化药物，研究人员开展嘧啶类席夫碱合成研究。利用 Al2O3-K3PO4催化微波合成 6 种亚胺（3a-f），经1H NMR 等表征。发现 3c 抗炎活性显著（抑制率 31.538%±2.055），部分化合物抗氧化及抗菌效果优于对照，为药物研发提供新方向。

　　

文献调研显示，嘧啶类分子具有显著的抗菌、抗炎、抗氧化、抗癌、镇痛、抗惊厥、抗结核和抗疟等特性。基于嘧啶药效团结构的生物学意义，研究人员合成了一些源自 2 - 氨基嘧啶和取代苯甲醛的新型亚胺。本研究描述了 6 种源自 2 - 氨基嘧啶的亚胺（3a-f）的合成，采用磷酸三钾催化剂优化微波辅助合成这些新型席夫碱。所报道的亚胺合成方法在合成嘧啶类席夫碱时使用 Al₂O₃-K₃PO₄催化剂结合微波，属于环境友好型方法。采用¹H NMR、红外光谱、气相色谱 - 质谱和元素分析等不同光谱方法确定所有合成席夫碱的结构。进一步对亚胺 3a-f 的抗菌特性进行筛选，检测其对大肠杆菌（E. coli）和金黄色葡萄球菌（S. aureus）的抑制效力。同时研究了亚胺 3a-f 的抗氧化和体外抗炎活性。结果显示，席夫碱 3c 表现出 potent 抗炎活性，对炎症的抑制率为 31.538%±2.055。此外，通过 DPPH 和一氧化氮自由基清除剂对合成的亚胺 3a-f 的抗氧化活性进行筛选研究，其中一些如 3c，显示出 15.98±2.64 的 DPPH 自由基清除能力（与标准品相比）。在抗菌研究中，大多数席夫碱对各种测试病原体表现出良好的抑制活性。因此，本研究有助于探索一类具有结构修饰的抗炎和抗氧化药物的新型亚胺。研究结果显示，化合物 3c 表现出有前景的抗炎活性，对炎症的抑制率为 31.538±2.055。所有亚胺在化合物 3a、3b、3c 和 3f 中显示出抗菌效力，这些亚胺的抗菌特性归因于其部分中存在的 - OCH₃、-OH 和 - Br 作为主要生物活性取代基，这些取代基增强了对测试病原体的抑制特性。亚胺的抗氧化清除活性表明，化合物 3a、3c、3d 和 3f 作为 DPPH 清除剂比标准抗坏血酸表现出更好的抗氧化剂性能。