编辑推荐：
为探究葫芦素抗癌潜力，研究人员利用弯孢霉菌（Curvularia lunata NRRL 2178）将葫芦素 - E - 葡萄糖苷转化为葫芦素 - E，评估其对 MCF-7 细胞的体外及 DMBA 诱导小鼠乳腺癌的体内抗癌活性。结果显示其可调节氧化应激、炎症指标并下调 BRCA1/2 mRNA，具重要研究意义。
引言：葫芦素诱导的细胞凋亡和生长抑制可使多种癌症失效。本研究利用弯孢霉菌（Curvularia lunata）（NRRL 2178）对葫芦素 - E - 葡萄糖苷进行微生物转化生成葫芦素 - E，并评估了葫芦素 - E 对 MCF-7 细胞系的体外抗癌活性，以及对二甲基苯并蒽（DMBA）诱导的小鼠乳腺癌的体内抗癌活性。
方法：通过弯孢霉菌将葫芦素 - E - 葡萄糖苷生物转化为葫芦素 - E，分离得到的化合物针对 MCF-7 细胞系进行体外测试，并计算其半数抑制浓度（IC50）。测定葫芦素 - E 在小鼠中的半数致死量（LD50），并研究其对 DMBA 诱导的小鼠癌症的保护活性。通过单次皮下注射 DMBA（50 mg）诱导乳腺癌。采用血浆丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）、乳酸脱氢酶（LDH）以及谷胱甘肽（GSH）、超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）、丙二醛（MDA）、肿瘤坏死因子 -α（TNF-α）、白细胞介素 - 6（IL-6）和肿瘤抑制因子 P53 等检测，评估葫芦素 - E 对 DMBA 诱导的肝脏和乳腺毒性的保护能力。此外，通过评估肿瘤抑制基因（BRCA1 和 BRCA2）的基因表达并进行组织病理学分析，研究葫芦素 - E 的抑制作用。
结果：葫芦素 - E 对 MCF-7 细胞系的 IC50值为 72.15±0.64 μg/ml。成年小鼠口服葫芦素 - E 的 LD50为 1200 mg/kg 体重。在 DMBA 处理的小鼠中，给予 1/50 LD50（24 mg/kg 体重）和 1/20 LD50（60 mg/kg 体重）的葫芦素 - E 后，血浆 ALT、AST、ALP 和 LDH 水平显著降低。乳腺组织中 GSH、SOD、GPx 和 P53 水平显著升高，TNF-α、IL-6 和 MDA 水平降低。相反，BRCA1 和 BRCA2 的 mRNA 表达水平下调。组织病理学分析显示，葫芦素 - E 处理改善了乳腺肿瘤的组织结构。
结论：这些发现表明，葫芦素 - E 能够通过控制氧化应激和炎症生物标志物，以及下调 BRCA1 和 BRCA2 的 mRNA 表达水平，抑制大鼠乳腺癌细胞。
