含吗啉环的 2 - 巯基 - 3 - 芳基喹唑啉 - 4 (3H)- 酮新型杂合化合物的合成及其对 HEP-G2 肿瘤细胞系的细胞毒性研究

越南乙肝病毒（HBV）、丙肝病毒（HCV）感染高发，肝癌死亡率高。研究人员合成 7 种含喹唑啉 - 4 (3H)- 酮与吗啉环的新型杂合化合物（3a-g）并测试对 HEP-G2 细胞毒性，结果无显著抗肿瘤活性，需进一步结构修饰研究。

　　越南是乙型肝炎病毒（HBV）和丙型肝炎病毒（HCV）感染的高流行区，这些感染与肝硬化和肝癌相关，加之高酒精消费率，肝癌成为该国癌症相关死亡的主要原因。尽管有计算机辅助，发现新型抗肿瘤药物因涉及靶点的复杂性和多样性而充满挑战，因此传统方法仍具价值。喹唑啉骨架因其广泛的抗肿瘤活性、低毒性、高效性和独特作用模式备受关注，吗啉衍生物也有潜在抗肿瘤作用。本研究将喹唑啉药效团和吗啉环结合，通过 3 - 芳基 - 2 - 巯基喹唑啉 - 4 (3H)- 酮（2a-g）与 4-(2 - 氯乙基) 吗啉反应，合成了 7 种新型杂合化合物（3a-g），其中间体（2a-g）由邻氨基苯甲酸与二硫化碳及相应芳香胺在碱性介质中反应制得。通过红外光谱（IR）、氢核磁共振（1H-NMR）、碳核磁共振（13C-NMR）和高分辨质谱（HR-MS）光谱数据研究了产物的结构特征，其中一种杂合化合物（3a）的结构通过 X 射线晶体学确定。随后测定了它们对 HEP-G2 人肝癌细胞系的抗肿瘤活性，数据显示合成的化合物均未表现出作为潜在抗肿瘤剂的显著活性。这些结果可能受分子极性和 / 或所测试的特定靶点等因素影响，需要进一步研究和结构修饰以获得更全面的理解。