槲皮素负载普朗尼克 ?F127 / 壳聚糖 - 肉豆蔻酸混合胶束的制备、表征及肝保护活性评价

【字体: 时间:2025年05月21日 来源:Current Drug Delivery 2.8

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  为改善槲皮素(QTN)的生物药剂学特性与肝保护潜力,研究人员开展基于 Pluronic?F127 / 壳聚糖 - 肉豆蔻酸共聚物(PF127/C-MAc)混合胶束(QTN MM)的研究。经优化的 QTN MM 展现高包封率、稳定物理性质,体内外实验表明其效果优于 QTN 单体,为相关黄酮类化合物递送提供新策略。

  
槲皮素(Quercetin, QTN)是一种存在于食品、药用植物、水果、蔬菜和饮品中的黄酮醇类抗氧化剂。口服 QTN 可产生多种生物学效应,包括抗氧化、心脏保护、抗凋亡、抗癌、神经保护、抗高血压和化学预防作用。本研究旨在制备基于 Pluronic?F127 / 壳聚糖 - 肉豆蔻酸共聚物(PF127/C-MAc)的混合胶束(QTN MM),以提高 QTN 的生物药剂学特性和肝保护潜力。

研究采用薄膜水化法制备 QTN MM,并通过全因子设计(FFD)进行优化。对优化后的 QTN MM 进行了扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热法(DSC)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、粉末 X 射线衍射(PXRD)、体外溶出度、离体渗透实验以及在四氯化碳(CCl4)诱导的白化大鼠体内抗氧化活性分析。

结果表明,PF127/C-MAc 比例为 1:1、临界胶束浓度(CMC)约为 5 μg/mL 时适用于混合胶束制备。表征结果支持混合胶束的形成。QTN MM 的包封效率和载药量分别约为 95.10% 和 12.28% w/w。QTN MM 呈球形,粒径较小(约 34.08 nm),zeta 电位较高(约 36.24 mV),表明其物理稳定性优异。溶出度和离体渗透实验结果显示,QTN MM 的溶出度和渗透率均高于 QTN 单体和物理混合物(PM)。体内抗氧化活性实验表明,与 QTN 单体相比,QTN MM(约 20 mg/kg,口服)可恢复升高的标志物酶水平。

研究结论显示,所开发的 QTN MM 可作为替代纳米载体,用于提高 QTN 及其他黄酮类化合物的生物药剂学特性和肝保护潜力。
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