氢富马酸沃尼妙林多晶型表征及体内评价:稳定性与抗胸膜肺炎放线杆菌感染效力研究

【字体: 时间:2025年05月21日 来源:Current Drug Delivery 2.8

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  为优化沃尼妙林氢富马酸可溶性粉制备工艺并提升药效,研究人员通过光学显微镜、X 射线粉末衍射等技术表征该前药,对比其与盐酸沃尼妙林热稳定性,并开展小鼠胸膜肺炎放线杆菌(Actinobacillus pleuropneumoniae)感染体内药效试验。结果显示其结晶度高、稳定性更强,同剂量下疗效优于富马酸替米考星(tiamulin fumarate),具兽药应用潜力。

  
本研究对氢富马酸沃尼妙林(valnemulin hydrogen fumarate)前药进行表征,将其稳定性与盐酸沃尼妙林(valnemulin hydrochloride)对比,并评估其在控制实验性感染胸膜肺炎放线杆菌(Actinobacillus pleuropneumoniae)小鼠肺炎中的疗效。研究采用光学显微镜、X 射线粉末衍射、红外光谱和氢核磁共振光谱(1H NMR spectroscopy)研究前药的物理化学性质,对比分析两者热稳定性以优化氢富马酸沃尼妙林可溶性粉制备工艺并最大化药效,同时通过体内胸膜肺炎放线杆菌感染攻毒 - 治疗试验评估其疗效。结果表明,氢富马酸沃尼妙林结晶度高,光照 20 天后未降解,而盐酸沃尼妙林发生降解,显示前者稳定性良好。在饮用水中相同剂量下,氢富马酸沃尼妙林在胸膜肺炎放线杆菌攻毒 - 治疗试验中疗效优于对照药富马酸替米考星(tiamulin fumarate)。结论显示,氢富马酸沃尼妙林作为兽药具有优异的应用潜力。

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