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本综述聚焦查尔酮衍生物，其因化学结构简洁、合成简便及多样生物活性（如抗菌、抗疟、抗肿瘤等）受关注。重点阐述其抗癌机制，涉及药物外排蛋白、凋亡（apoptosis）、DNA 及线粒体损伤、血管生成（angiogenesis）抑制等，亦探讨构效关系（SAR），为抗癌药物研发提供参考。
查尔酮衍生物凭借化学结构相对简单、合成方法便捷及显著生物活性，持续吸引药物化学家的目光。其多样生物活性在治疗和制药行业广为人知，在人体生物系统中，因反应灵活性展现不同特性与应用，涵盖抗菌、抗肿瘤、抗疟等领域，故在恶性肿瘤研究中备受关注。
癌症以异常细胞失控生长扩散及细胞行为异常为特征，肿瘤会破坏周围正常组织、侵袭重要器官，引发全身性疾病，常作为患者濒临死亡的警示信号，在药物化学时代，无疑是令人担忧的问题，给民众带来日益沉重的负担。所有恶性肿瘤的病理生理学根源在于调控细胞生长、分裂和死亡的基因出现故障，多种遗传和环境因素共同作用，导致编码关键细胞调节蛋白的基因发生突变，引发癌症演化的诸多改变。新一代抗癌药物不再直接靶向 DNA 合成，而是针对促进或控制细胞周期的信号、生长因子及其受体、信号转导通路，以及影响 DNA 修复和死亡的通路。由于查尔酮衍生物在抗癌药物探索中至关重要，药物研发人员将目光聚焦于不同化学结构的该类衍生物。
查尔酮的抗癌作用可归因于多种分子变化，如药物外排蛋白活性改变、凋亡激活、DNA 和线粒体损伤、血管生成抑制、微管蛋白抑制及激酶抑制等。此外，查尔酮在癌症诊断中也有应用。将查尔酮类似物开发为抗癌前药或主要化学药物，需进行深入研究。
本综述综述了近年来天然和合成查尔酮的不同药理活性，同时对构效关系及作用过程进行详细记录，为未来的设计与合成提供重要助力。
