综述:器官移植受者中 Paxlovid(奈玛特韦 / 利托那韦)诱导的他克莫司毒性 —— 涉及 CYP3A 酶药物相互作用的综述
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时间:2025年05月21日
来源:Current Drug Safety 1.1
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本文综述 Paxlovid(新冠口服药,含奈玛特韦 / 利托那韦)与他克莫司的药物相互作用。他克莫司是 CYP3A 酶底物,利托那韦为强效 CYP3A 抑制剂,可致他克莫司血药浓度升高、引发毒性。移植医生需关注相互作用,与临床药师协作防范不良事件。
背景:Paxlovid(nirmatrelvir/ritonavir)是美国食品药品监督管理局(FDA)批准的首个用于治疗轻至中度 COVID-19 患者的口服疗法。
目标:本综述聚焦于目前可用的与 Paxlovid 诱导的他克莫司(tacrolimus)毒性相关的临床数据。
方法:通过搜索 LitCovid、Scopus、Web of Science、Embase、EBSCO host、Google Scholar、Science Direct 等多个在线数据库及参考文献列表,使用药物相互作用、Paxlovid、ritonavir、nirmatrelvir、tacrolimus、药代动力学相互作用、CYP3A 等关键词,筛选与 Paxlovid 诱导的他克莫司毒性相关的文章。
结果:他克莫司是细胞色素 P450 3A(CYP3A)酶的底物,而 Paxlovid 中的利托那韦(ritonavir)已被确定为 CYP3A 酶的强效抑制剂。因此,Paxlovid 可抑制 CYP3A 介导的他克莫司代谢,导致他克莫司血浆浓度升高并引发毒性。
结论:已有多项病例报告和病例系列强调了感染 COVID-19 的移植受者中 Paxlovid 与他克莫司毒性的关联。目前已提出各种建议以预防和减轻与 Paxlovid 和他克莫司药物相互作用(DDI)相关的不良事件。移植科医生应 awareness 这种药物相互作用,并与临床药师就该问题展开协作。
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