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针对格列本脲（BCSⅡ 类药物）溶解度低的问题，研究人员通过溶剂蒸发法制备其与香草酸的 1:1 摩尔比共晶。经 FTIR、DSC、HSM、XRD 等证实共晶形成，体外溶出及体内抗糖尿病实验显示效果优于纯药，稳定性良好，为改善难溶性药物提供新策略。
背景：格列本脲（BCSⅡ 类药物）具有低溶解度、高渗透性特点。在共结晶技术中，药物通过氢键与合适的共形成物结合。虽已有多种共形成物用于制备格列本脲共晶，但与香草酸的共晶尚未见报道。
目的：制备格列本脲与香草酸共晶，通过多种技术对其进行评价，并开展体内抗糖尿病研究及稳定性研究。
方法：采用溶剂蒸发法，以 1:1 摩尔比制备格列本脲与香草酸共晶。
结果：FTIR 分析显示，药物的酰胺基团与共形成物的羧酸基团间形成氢键。借助 DSC 和 HSM 观察到，共晶的熔点与格列本脲药物及香草酸共形成物的熔点不同。共晶的 XRD 分析中，在与药物和共形成物不同的位置观察到高强度峰，证实了该制剂的结晶性质。体外溶出研究表明，在酸性和碱性介质中，共晶的溶出曲线均优于市售制剂和纯药物。利用雄性 Wistar 大鼠进行的体内抗糖尿病研究证实，共晶的血糖降低百分比高于纯药物。稳定性研究期间，制剂的溶出曲线未发生显著变化，表明该制剂在室温储存后稳定。
结论：各种表征技术结果表明，由香草酸形成的格列本脲共晶提高了格列本脲的溶解度。
关键词：共晶；共形成物；格列本脲；香草酸；溶解度；抗糖尿病
