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为开发新型抗菌及抗氧化剂，研究人员通过水合肼酰氯 4 与硫代 carbohyd 肼衍生物 3 和 12 合成新型杂合二噻唑 7 和噻唑 15。评估显示，噻唑类化合物具显著抗菌及抗氧化活性，如 7a 的 DPPH 自由基清除活性优异，分子对接表明其与关键酶活性位点结合能低，具应用潜力。
摘要
引言：报道了一种高效合成新型杂合二噻唑7和噻唑15的方法，以良好收率通过水合肼酰氯4与硫代 carbohyd 肼衍生物3和12反应制得。
方法：对噻唑衍生物的抗微生物和抗氧化活性进行评估。
结果：结果显示，噻唑类化合物表现出作为抗微生物和抗氧化剂的显著潜力。其中，7a 的 DPPH（1,1 - 二苯基 - 2 - 三硝基苯肼）自由基清除活性优异，在浓度为 2.0 和 1.0 mg/mL 时分别为 38.19±0.33 和 14.37±0.4。此外，化合物3对所有测试细菌菌株均表现出活性，抑菌圈范围从粪肠球菌（E. faecalis）的 8.5±0.43 mm 到变形链球菌（S. mutans）的 16.5±0.43 mm。
结论：最小抑菌浓度（MIC）结果表明，化合物3对大肠杆菌（E. coli）、金黄色葡萄球菌（S. aureus）、粪肠球菌（E. faecalis）、铜绿假单胞菌（P. aeruginosa）和变形链球菌（S. mutans）的有效浓度分别为 1.0、1.0、2.0、1.0 和 1.0 mg/mL。此外，分子对接显示，该类化合物与二氢蝶酸合酶（Dihydropteroate synthase）、分选酶 A（Sortase A）、LasR 和青霉素结合蛋白（penicillin-binding protein）口袋的活性位点通过不同类型的相互作用具有较低的结合能，表明这些化合物可抑制相关酶并产生有前景的抗微生物效应。
关键词：合成；噻唑；水合肼酰氯；对接；ADME（吸收、分布、代谢、排泄）；抗微生物活性；抗氧化活性。
