噻唑基与噁唑基喹唑啉衍生物的合成及其抗菌抗真菌活性研究

为解决耐药微生物感染问题，研究人员开展新型杂环化合物的合成与评价研究。以6-甲基喹唑啉-3(4H)-胺为起始物，设计合成N-(4-取代苯亚甲基)-2-(2-氨基噻唑/噁唑-4-基)喹唑啉衍生物(3a'-3e'和3a-3e)，并通过元素分析(C.H.N.)及核磁共振(1H/13C NMR)等技术表征结构。其中化合物3c'对测试菌株的抑制活性超越标准药物亚胺培南和咪康唑，为抗微生物药物开发提供新思路。

　　

喹唑啉(Quinazoline)作为药物化学明星结构，广泛存在于临床药物和生物活性分子中。本研究巧妙构建了两类含氮杂环化合物：N-(4-取代苯亚甲基)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-6-甲基喹唑啉-3(4H)-胺(3a'-3e')及其噁唑(Oxazole)类似物(3a-3e)。通过经典的席夫碱反应，以6-甲基喹唑啉-3(4H)-胺与4-取代苯甲醛为原料，获得系列结构新颖的杂环分子。

抗菌测试数据令人振奋——噻唑衍生物3c'展现出"双冠王"特性：不仅对细菌的抑制效果碾压抗生素亚胺培南(Imipenem)，其抗真菌活性还超越了临床常用药咪康唑(Miconazole)。结构确证环节采用"全息指纹"策略：元素分析(C.H.N.)结合多谱联用(¹H NMR、¹³C NMR、IR和GC-MS)，如同分子CT扫描般精准解析了每个化合物的立体构型。这项研究为突破现有抗微生物药物瓶颈提供了"杂环武器库"，尤其3c'的卓越表现预示其可能成为新一代抗感染药物的候选分子。