环境友好型有机催化剂介导合成酰肼衍生物作为抗分枝杆菌剂的研究

【字体: 时间:2025年05月21日 来源:Current Organocatalysis 0.9

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  为开发抗结核药物,研究人员采用超声辅助合成法,以环境友好型有机催化剂制备酰肼衍生物。经测试,部分化合物对结核分枝杆菌(Mtb)的最低抑菌浓度(MIC)达 1.56 μg/mL,与乙胺丁醇相当,且通过 MTT 法验证低细胞毒性,为抗结核药物研发提供新方向。

  
背景:利用有机催化剂合成酰肼衍生物,提供了一种环境友好的方法,其特点是反应时间更短、条件温和且使用绿色溶剂。
目的:评估合成化合物对结核分枝杆菌(Mtb)的抗结核活性,并使用 MTT 法评估活性化合物的细胞毒性。
方法:采用超声能量促进化合物的合成。对所得化合物进行抗结核分枝杆菌(Mtb)活性测试,对活性化合物进一步使用 3-(4,5 - 二甲基噻唑 - 2 - 基)-2,5 - 二苯基溴化四唑(MTT)法评估细胞毒性。
结果:几种化合物显示出抗 Mtb 活性,部分衍生物的最低抑菌浓度(MIC)为 1.56 μg/mL,与标准抗结核药物乙胺丁醇相当。
结论:酰肼衍生物的环保合成在抗结核药物开发中显示出巨大潜力,部分化合物表现出与现有药物相似的功效。
关键词:抗分枝杆菌;异烟肼;酰肼;有机催化剂;细胞毒性;最低抑菌浓度(MIC)

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