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为解决 BCS II 类药物溶解与生物利用度提升问题，研究人员以阿折地平（Azp）为模型药物，采用 23 析因设计优化含羟丙基 -β- 环糊精（HβCD）、β- 环糊精（βCD）及聚乙二醇 - 15 - 羟基硬脂酸酯（HS15）的处方，发现 βCD 和 HS15 浓度影响显著，最优处方 F9 崩解时间 102±1.13 秒、溶出率 98%，为难溶性药物制剂开发提供新思路。
背景：快速片剂或胶囊溶解需要片剂以更高速率崩解和溶解，从而增强药物溶出度和生物利用度。合适的崩解剂已显示出显著的崩解或溶解速率。利用析因设计优化处方以提高生物利用度是药物研究中增强溶出度的关键焦点。
方法：采用捏合法制备含阿折地平（Azp）、羟丙基 -β- 环糊精（HβCD）、β- 环糊精（βCD）和聚乙二醇 - 15 - 羟基硬脂酸酯（HS15）的片剂以提高溶解度。通过 23 析因设计优化处方，重点考察崩解时间（DT）和 90% 溶出时间（T90）。制备了 8 种处方（F1-F8）。对片剂进行物理性质、药物含量、脆碎度、溶出度及药物 - 辅料相互作用（FTIR 和 DSC）评价。通过可取性分析确定最优处方（F9）。
结果：片剂显示出可接受的卡尔指数（CI）、豪斯纳比（HR）和休止角（AR）。增加 βCD 浓度可缩短 DT，增强吸水性并加快溶解。βCD 片剂在所有处方中 DT 最短，F4 崩解效果最佳。较高的 HS15 浓度也可缩短 DT，F8 在 60 分钟内达到最高药物释放率（T90%）。R2 值在 0.922 至 0.994 之间，表明预测性高。最优处方可取性为 1.0，由 3.523 mg HS15、28.4 mg βCD 和 1.49 mg βCD 组成，DT 为 102±1.13 秒，溶出率 98%。FTIR 和 DSC 证实无药物 - 辅料相互作用。
结论：优化的超级崩解剂浓度和湿法制粒技术制得的片剂具有良好的机械性能、快速崩解性和一致的药物含量。未来研究和体内研究应探索更多辅料组合。
