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早期癌症诊断对选择有效治疗和增加幸存者至关重要。研究人员评估了 [??Zr] Zr-DFO - 利妥昔单抗（rituximab）作为非霍奇金淋巴瘤（NHL）PET 成像剂的制备及临床前情况，该制剂稳定性高、肿瘤富集显著，为诊疗 B 细胞恶性肿瘤提供新平台。
背景：早期诊断癌症有助于选择更有效的治疗方案并增加癌症幸存者数量。本研究评估了 [??Zr] Zr-DFO - 利妥昔单抗（rituximab）作为非霍奇金淋巴瘤（NHL）正电子发射断层扫描（PET）成像高潜力制剂的制备及临床前特性。
方法：将去铁胺（DFO）与利妥昔单抗单克隆抗体（mAb）偶联，在优化条件下用锆 - 89（??Zr）成功标记 DFO - 利妥昔单抗。在人血清和磷酸盐缓冲液（PBS）中评估复合物的稳定性。在过表达 CD20 的 Raji 细胞系和中国仓鼠卵巢（CHO）细胞上评估放射免疫结合物（RIC）的放射免疫反应性（RIA）。在正常和荷瘤啮齿类动物中研究放射性标记单克隆抗体的生物分布。最后，估算人体器官的吸收剂量。
结果：制备的放射性标记化合物放射化学纯度（RCP）>99%（放射薄层色谱法 RTLC），比活度为 180±1.8 GBq/g。即使在孵育 48 小时后，最终复合物在 PBS 缓冲液和人血清中的 RCP 均高于 95%。RIA 分析表明，40 ng/ml、0.5 mL 的放射性标记化合物中，超过 63% 与 5×10?个 Raji 细胞结合。荷瘤小鼠中最终产物的生物分布显示，注射后所有时间间隔内，RIC 在肿瘤部位均高度富集。肿瘤 / 非靶组织比率随时间增加，提示需更长的成像时间。剂量学数据表明，复合物注射后肝脏接受的吸收剂量最高。
结论：[??Zr] Zr-DFO - 利妥昔单抗代表了肿瘤成像领域的重大进展，为 B 细胞恶性肿瘤管理中的诊断和治疗应用提供了强大平台。
