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针对黄连素（Berberine）因溶解度、吸收及渗透性差限制局部应用的问题，研究人员开发盐酸小檗碱（BER）传递体 topical gel。经中心复合设计优化，F5 组显示高包封率（72.11%）、小粒径（77.9 nm），体外 / 离体扩散显著提升，体内抗炎活性强，为药物递送提供新策略。
背景：黄连素是一种具有强效抗炎作用的异喹啉生物碱，但其治疗效果常受限于较差的溶解度、吸收性和渗透性，尤其是在局部应用中。传递体是具有高皮肤渗透率和滞留性的弹性囊泡载体，适用于包封亲水性和亲脂性活性成分。
目的：本研究旨在开发一种基于传递体的盐酸小檗碱（BER）局部凝胶制剂，以提高其皮肤渗透性和抗炎功效。
方法：采用薄膜水化法制备 BER 传递体。使用面心中央复合设计研究脂质相中 BER 含量（X1）和脂质（Phospholipon 90G）与表面活性剂比例（X2）等自变量对 BER 包封率和囊泡大小的影响。通过差示扫描量热法、透射电子显微镜和 X 射线衍射进行表征。将优化批次（F5）加入卡波姆（Carbopol）凝胶中，进一步研究其粘度、体外和离体扩散、胶带剥离法测定皮肤滞留率以及体内抗炎效率。
结果：优化后的配方（含 50 mg 药物和 5:1 的脂质与表面活性剂比例，F5）显示出更高的药物包封效率（72.11%）和更小的囊泡尺寸（77.9 nm）。透射电子显微镜（TEM）验证了球形囊泡形态，而差示扫描量热法（DSC）和 X 射线衍射（XRD）分析证实了 BER 在磷脂囊泡内的分子包封。传递体凝胶显示出改善的 BER 扩散（0.63 mg/cm2），体外和离体扩散实验证实通量和渗透系数（0.1053 mg?cm-2·h-1）增加了 6 倍。传递体凝胶的药物释放呈非菲克（non-Fickian）性质（n = 0.6575），表明扩散和侵蚀过程的结合。此外，BER 传递体凝胶在大鼠中显示出显著的抗炎活性（p < 0.001）。
结论：研究结果表明，传递体凝胶作为一种有前景的方法，在高效药物递送和治疗效果方面具有潜力。
