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针对 BCSⅡ 类药物氟比洛芬（Flurbiprofen）水溶性低、眼部生物利用度不足的问题，研究人员通过反溶剂沉淀超声法制备纳米混悬液，并将其引入 pH 敏感原位凝胶（in-situ gel）。结果显示，该制剂延长眼部滞留时间，药物释放率达 83.48%，为眼科给药提供新策略。
背景：氟比洛芬作为非选择性环氧化酶（COX）抑制剂，通过可逆抑制 COX-1 和 COX-2 通路用于治疗轻至中度疼痛与炎症。但其作为生物药剂学分类系统（BCS）Ⅱ 类药物，水溶性有限，导致眼部生物利用度不佳且角膜接触时间短暂。
目的：本研究旨在通过将氟比洛芬制备成纳米混悬液以提高其水溶性，并将其纳入原位凝胶系统，从而延长眼部滞留时间并实现药物持续释放。
方法：采用反溶剂沉淀超声法制备纳米混悬液，评估参数包括粒径、表面形态、X 射线衍射（XRD）和傅里叶变换红外光谱（FT-IR）。将优化后的纳米混悬液加入 pH 敏感型原位凝胶。
结果：所开发的制剂稳定，接触时间延长，减少了给药频率。形态学分析显示，纳米混悬液中药物纳米颗粒呈球形，无聚集迹象，高分辨率透射电子显微镜证实了这一点。离体渗透研究显示药物释放率为 83.48%，表明渗透性良好；组织病理学和等渗性结果表明无眼部刺激和组织损伤。
结论：氟比洛芬纳米混悬液在配方 pH 下呈液态，因聚合物间键合变化形成凝胶。眼用原位凝胶设计为定位在眼表和眼内，降低药物全身吸收风险。通过最少努力可在最短时间内达到最佳点，以实现原位凝胶系统理想的流变学和体外释放特性。
