咔唑类含 1,3,4 - 恶二唑硫醚衍生物的设计、合成及其抗菌活性研究

为探究新型抗菌化合物，研究人员设计合成 18 种 2-((9H - 咔唑 - 9 - 基) 甲基)-5-(苄硫基)-1,3,4 - 恶二唑衍生物，测试其对 Psa、Xoo 和 Xac 的体外抗菌活性。部分化合物在 100 μg/mL 和 50 μg/mL 浓度下表现出较好抑制效果，其中 5e 和 5m 活性最佳，研究为抗菌药物开发提供新方向。

　　本研究设计并合成了 18 种新型 2-((9H - 咔唑 - 9 - 基) 甲基)-5-(苄硫基)-1,3,4 - 恶二唑衍生物。针对丁香假单胞菌猕猴桃致病变种（Pseudomonas syringae pv. Actinidiae，Psa）、水稻黄单胞菌水稻致病变种（Xanthomonas oryzae pv. Oryzae，Xoo）和柑橘黄单胞菌柑橘致病变种（Xanthomonas axonopodis pv. Citri，Xac）开展体外抗菌活性筛选。初步生物活性测试显示，部分化合物在 100 μg/mL 和 50 μg/mL 浓度下对供试细菌表现出中等至良好的抑制作用。其中，2-((9H - 咔唑 - 9 - 基) 甲基)-5-((2,6 - 二氯苄基) 硫代)-1,3,4 - 恶二唑（5e）和 2-((9H - 咔唑 - 9 - 基) 甲基)-5-((4 - 三氟甲基) 苄基) 硫代)-1,3,4 - 恶二唑（5m）对 Psa、Xoo 和 Xac 的抑制效果优于其他化合物，展现出广谱抗菌活性。相关分子的进一步生物活性应用研究正在实验室中进行。