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综述:增强透皮给药能力的纳米制剂方法——纳米囊泡载体"传递体"的最新研究进展
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年05月21日 来源:Pharmaceutical Nanotechnology CS4.2
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(编辑推荐)本综述系统阐述了新型纳米载体传递体(Transethosomes)在突破角质层(SC)屏障中的独特优势,其融合了醇质体(Ethosomes)和柔性脂质体(Transfersomes)的特性,通过磷脂/乙醇/水的协同作用显著提升药物透皮效率,为镇痛药、抗炎药及皮肤护理产品的递送提供了创新解决方案。
Abstract
透皮给药因其无创性和患者依从性高成为理想给药途径,但角质层(Stratum Corneum, SC)的致密结构严重限制了药物渗透。传递体(Transethosomes)作为醇质体(Ethosomes)与柔性脂质体(Transfersomes)的杂交体系,通过磷脂双分子层中高浓度乙醇(20-50%)诱导的膜流动性增强,实现了对亲脂/亲水药物的高效负载与皮肤渗透。
Composition
传递体由三大核心组分构成:磷脂(如大豆卵磷脂PC)提供结构骨架,乙醇(10-45%)作为渗透增强剂(Permeation Enhancer, PE),水相形成封闭内腔。这种特殊配比使体系兼具Ethosomes的高载药量和Transfersomes的形变能力,能通过皮肤脂质通道(<50 nm)实现深层递送。
Mechanisms
作用机制包含三重协同:1)乙醇可逆扰乱角质层脂质有序排列;2)磷脂双分子层在渗透压梯度下产生自发形变(Deformability Index >0.3);3)纳米级粒径(80-300 nm)与负表面电位(-15至-30 mV)延长皮肤滞留时间。透射电镜(TEM)显示其典型的多层囊泡结构,差示扫描量热法(DSC)证实乙醇使相变温度降低约20°C。
Applications
临床前研究证实,负载双氯芬酸(Diclofenac)的传递体透皮通量达传统凝胶的6.8倍,激素类药物(如雌二醇Estradiol)的皮肤沉积量提升4.2倍。在痤疮治疗中,载维A酸(Tretinoin)制剂可靶向毛囊皮脂腺单位,生物利用度较口服剂型提高3倍且避免首过效应。
Prospects
当前挑战在于规模化生产的批次稳定性控制(PDI需<0.2),以及长期使用乙醇的皮肤刺激性评估。未来可探索与微针(Microneedles)或离子电渗(Iontophoresis)的联用技术,进一步拓展大分子(如胰岛素Insulin)的递送潜力。
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