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诺氟沙星（NFX）存在水溶性低及首过代谢问题，致口服生物利用度降低 60-70%。研究人员开发 NFX 脂质 - 聚合物杂化纳米粒（NFX-LPHNPs） topical 凝胶，经优化及表征，凝胶具缓释性，抗菌活性优于裸药凝胶，为烧伤感染治疗提供新策略。
背景：诺氟沙星（NFX）是一种广谱抗菌剂，存在水溶性低和首过代谢问题，这使其口服生物利用度降低 60-70%。
目的：本研究旨在制备载诺氟沙星的脂质 - 聚合物杂化纳米粒（NFX-LPHNPs）局部用凝胶，结合脂质体和聚合物纳米粒的优点以解决上述问题。
方法：使用硬脂酸甘油酯（Precirol ATO，脂质）和丙烯酸树脂 RL100（Eudragit RL100，聚合物）开发 NFX-LPHNPs 配方。对其粒径、分布均匀性、包封率、zeta 电位和体外释放进行表征。应用 Box–Behnken 设计依次研究不同变量对材料属性的影响。随后重新评估优化配方，并将其掺入羟丙基甲基纤维素（HPMC）凝胶配方中。对凝胶配方的物理性质、体外释放和抗菌活性进行评估。
结果：NFX-LPHNPs 的粒径范围为 28.92 至 730.30 nm，颗粒分布均匀，表面带正电荷（zeta 电位值为 + 3.91 至 + 60.2 mV）。配方在 8 小时内的药物累积释放百分率为 87.9-100%。优化配方的实测响应与预测响应吻合良好，粒径为 159 nm，释放率为 92.61%，包封率为 79.2%。凝胶配方显示药物在 24 小时内持续释放。针对金黄色葡萄球菌、鲍曼不动杆菌和铜绿假单胞菌的抗菌测试表明，与负载裸 NFX 的凝胶相比，NFX-LPHNPs 对这些病原体的活性增强。
结论：这些结果表明，脂质 - 聚合物杂化纳米粒在提高 NFX 对烧伤感染中常见耐药病原体的活性方面具有很高潜力。此外，局部应用有助于克服诺氟沙星与口服相关的问题。
