综述:七甲川花菁(Cy7)染料作为近红外光敏剂的结构修饰与应用

【字体: 时间:2025年05月22日 来源:Coordination Chemistry Reviews 20.3

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  这篇综述系统阐述了七甲川花菁(Cy7)染料通过化学结构修饰优化近红外(NIR)光敏性能的研究进展,涵盖荧光成像、光动力治疗(PDT)、光热治疗(PTT)及药物控释等多领域应用,为开发高性能诊疗一体化(Theranostic)光敏剂提供理论指导。

  

Abstract
近红外(NIR)光激活光敏剂的开发因光敏器件技术进步而备受关注,七甲川花菁(Cy7)染料凭借优异的光物理性质成为生物医学领域不可或缺的多功能光敏剂。本文重点探讨化学结构修饰对Cy7基光敏剂光学性能的影响,并针对不同应用场景提出设计策略,同时展望其在临床光疗中的挑战与前景。

Introduction
自1989年砷化镓铝(GaA1As)二极管激光器问世以来,Cy7染料因其良好生物相容性和NIR吸收特性成为研究热点。其分子结构中的聚次甲基共轭系统和带正电荷的吲哚杂环赋予其独特光学性能,但现有研究对结构修饰如何协同影响荧光成像与光疗效能的系统性分析不足。研究团队早期发现IR-780等Cy7染料具有肿瘤靶向和线粒体富集特性,并提出“诊疗一体化”概念,开发出兼具光热/光动力协同治疗功能的IR-60、IR-DBI等衍生物。尽管FDA批准的吲哚菁绿(ICG)存在光稳定性差、靶向性不足等缺陷,但通过结构优化可显著提升其性能。

The effect of NIR light on Cy7 dyes
Cy7染料的Jablonski能级图显示,NIR光照射可使基态(S0)分子跃迁至单重激发态(Sn),经内转换(IC)和振动弛豫到达最低激发态(S1),进而通过系间窜越(ISC)生成三重态(T1)并产生活性氧(1O2)。

Optimizing fluorescence imaging performance
针对Cy7染料荧光量子产率(ΦF)低的问题,通过引入刚性结构(如环己烯桥)或电子给体-受体(D-A)单元可抑制分子内旋转(RIR),将ΦF从0.05提升至0.48。磺酸基修饰则显著增强水溶性和靶向性,如Cy7-COOH在pH 7.4时荧光强度较游离染料提高8倍。

Enhancing phototherapy efficacy
光热转换效率(PCE)优化策略包括:①构建D-π-A结构(如IR-1061,PCE达75%);②引入重金属原子(Pt2+)促进ISC。光动力性能提升则通过调控单线态氧量子产率(ΦΔ),如溴化Cy7的ΦΔ可达0.92,较ICG(0.02)提升46倍。

Drug delivery applications
光氧化裂解策略实现精准控释:Cy7-cisplatin偶联物在808 nm照射下72小时内释放率达91%,已进入伯基特淋巴瘤临床试验(NCT04970992)。此外,Cy7-脂质体复合物可通过增强渗透滞留(EPR)效应提高肿瘤蓄积量3.7倍。

Summary and outlook
未来需解决光稳定性(如开发硒代Cy7)、深层组织穿透(1300 nm第二生物窗口应用)及多模态诊疗一体化等挑战。通过人工智能辅助分子设计和高通量筛选,有望加速新型Cy7光敏剂的临床转化。

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