编辑推荐：
为解决厚朴酚（MAG）水溶性低、肠道吸收差的问题，研究人员以罗汉果苷 V（MV）为载体，采用超声分散法制备 MAG-MV 自组装纳米胶束（SAM）。结果显示其粒径 175.47 nm、包封率 89.39%，生物安全性佳，使 MAG 生物利用度提升 243%，为疏水性物质递送提供新策略。
在医药领域，疏水性化合物因水溶性差、肠道吸收不足等问题，其应用常受限。厚朴酚（MAG）是从厚朴根皮提取的联苯化合物，具抗氧化、抗肿瘤等多种生物活性，但其低水溶性和不良肠道吸收阻碍了组织摄取与治疗效果，故亟需新型递送系统提升其水溶性与生物利用度。
为攻克这一难题，国内研究人员开展了相关研究。该研究成果发表在《Food Chemistry》。
研究人员主要采用了以下关键技术方法：运用超声分散法制备 MAG-MV 自组装纳米胶束（SAM）；借助透射电子显微镜（TEM）、傅里叶变换红外光谱（FTIR）、X 射线衍射（XRD）、差示扫描量热法（DSC）等技术对纳米胶束的理化性质进行表征；通过分子对接探究相互作用机制；利用 Caco-2 单层细胞模型评估体外渗透性；在大鼠模型中通过血浆药代动力学评估体内生物利用度。
关键胶束浓度（CMC）测定
MV 的亲水端含糖基，疏水端为三萜类骨架，利于自发形成核 - 壳胶束结构。通过吸收曲线拐点判断胶束形成，确定 MV 在水中的 CMC 为 2.64 mg/mL（约 2.03 mM）。低于此浓度时 MV 以单分子存在，高于则自组装成胶束。
纳米胶束表征
成功制备的 MAG-MV SAM 粒径为 175.47 nm，包封率达 89.39%。TEM 显示其呈均匀球形结构，FTIR、XRD 和 DSC 证实 MAG 通过非共价作用包封于 MV 胶束中，无特定化学反应，说明两者主要通过分子间作用力结合。
生物安全性评估
CCK-8 实验表明，MAG-MV SAM 对细胞无显著毒性，展现出优异的生物相容性，为其在食品和药物中的应用提供了安全保障。
体外渗透性研究
在 Caco-2 细胞单层模型中，MAG-MV SAM 的表观渗透系数显著高于游离 MAG，表明其能有效促进 MAG 的肠道吸收，这对提升药物疗效至关重要。
体内药代动力学研究
大鼠体内实验显示，与游离 MAG 相比，MAG-MV SAM 使 MAG 的生物利用度提高了 243%，且具有缓释特性，延长了药物在体内的作用时间，增强了药效。
本研究成功开发了基于 MV 的自组装纳米胶束新型药物递送系统，用于提升疏水性化合物 MAG 的口服生物利用度。该纳米胶束通过超声分散法制备，具有理想的粒径、高包封率和良好的理化性质，显著改善了 MAG 的溶解性和释放特性，且生物相容性优异。研究证实，MV 作为纳米载体，通过非共价相互作用有效包封 MAG，其两亲结构、天然来源和良好的安全性使其成为疏水性药物递送的有潜力载体。结合此前 MV 用于递送水飞蓟宾和姜黄素的研究，表明 MV 作为通用递送平台对其他难溶性药物具有广泛的转化潜力，为解决疏水性化合物的溶解性和生物利用度障碍提供了新策略，在食品和医药领域具有重要的应用前景。
