综述:揭示葫芦巴碱(Trigonelline)的治疗潜力:癌症预防与治疗的新策略

【字体: 时间:2025年05月22日 来源:Anti-Cancer Agents in Medicinal Chemistry 2.4

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  (推荐语)本文系统综述了天然草本单体葫芦巴碱(Trigonelline)的抗肿瘤潜力,其通过抑制肿瘤生长/转移、降低化疗药物毒性、逆转耐药性等机制(anti-tumor, chemosensitization)展现多效性,兼具低成本与安全性优势,为癌症治疗提供了新型天然药物开发方向。

  

Abstract
葫芦巴碱(Trigonelline)作为天然草本提取物,因其抗肿瘤(anti-tumor)、降血糖(hypoglycemic)、抗氧化(antioxidant)等多重特性成为研究热点。本文综述其通过调控关键通路抑制肿瘤增殖与转移,同时降低化疗药物如5-FU的毒性,并通过调节P-糖蛋白(P-gp)表达逆转多药耐药(MDR)的分子机制。

作用机制与治疗潜力

  1. 肿瘤生长抑制:Trigonelline通过下调NF-κB和mTOR通路抑制肿瘤细胞周期进展,诱导凋亡(apoptosis)。动物实验显示其可减少肺癌模型小鼠的肿瘤体积达40%(p<0.05)。
  2. 化疗辅助作用:与顺铂(cisplatin)联用时可降低肝肾毒性(ALT/AST30%),并通过上调Bax/Bcl-2比值增强癌细胞对化疗的敏感性(chemosensitization)。
  3. 抗氧化与代谢调节:其清除自由基能力(IC50=12.5 μM)显著改善化疗导致的氧化损伤,同时调节GLUT4表达改善糖代谢异常。

临床转化前景
当前研究证实Trigonelline具有"低毒高效"特点(LD50>2000 mg/kg),但其生物利用度(bioavailability)和靶向递送系统仍需优化。未来可探索其与PD-1抑制剂(immune checkpoint inhibitors)的协同作用,为中西医结合抗癌提供新范式。

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