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本综述聚焦乳腺癌（BC）诊疗中放射性药物的新进展，探讨核医学与影像技术结合的无创评估价值，梳理 AT1 受体、αvβ3 整合素、CXCR4、TROP2、CDK4/6 抑制剂等受体靶向放射性药物治疗（RPT） agents 的结构、应用及挑战，凸显个性化精准医疗潜力。
乳腺癌（BC）作为女性主要致死疾病之一，早期诊断与持续监测对有效管理至关重要。核医学与放射影像学的结合可提供无创性解剖和功能信息，实现精准靶点定位与定量分析，指导个性化治疗方案选择、预测疗效，减少不必要用药并降低患者管理成本。
2020 年以来，放射性药物研发取得显著突破，不同靶向剂与放射性核素的组合成为研究重点，临床前研究显示出良好 efficacy。本综述着重阐述放射性药物在乳腺癌成像与治疗应用中的最新进展，对临床及临床前阶段使用的多种受体靶向放射性药物治疗（RPT） agents 展开探讨，涵盖其化学结构、应用现状及实施挑战。
关键靶向受体及相关 RPT agents
- 血管紧张素 II 1 型受体（AT1 受体）：作为重要靶点，针对该受体的 RPT agents 在乳腺癌中的应用研究正逐步深入，通过与受体特异性结合实现对肿瘤组织的精准定位与治疗。
- 整合素 αvβ3：在肿瘤血管生成与细胞黏附中起关键作用，靶向该整合素的 RPT agents 可有效识别肿瘤新生血管，为乳腺癌的诊断与治疗提供新方向。
- 趋化因子受体（CXCR4）：其在肿瘤细胞迁移与侵袭过程中的调控作用使其成为潜在治疗靶点，相关 RPT agents 的开发有望抑制乳腺癌的转移。
- 滋养层细胞表面抗原 - 2（TROP2）：在多种实体瘤中高表达，靶向 TROP2 的 RPT agents 通过抗体 - 放射性核素偶联方式，实现对乳腺癌细胞的特异性杀伤。
- 细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6（CDK4/6）抑制剂：通过调控细胞周期抑制肿瘤细胞增殖，结合放射性核素后可用于乳腺癌的影像诊断与靶向治疗。
- 上皮细胞黏附分子（EpCAM）：在乳腺癌细胞表面高表达，靶向 EpCAM 的 RPT agents 可通过免疫识别机制精准作用于肿瘤细胞。
- 表皮生长因子受体（EGFR）：其过度表达与乳腺癌的恶性进展相关，针对 EGFR 的 RPT agents 可竞争性抑制配体结合，阻断信号传导并诱导肿瘤细胞凋亡。
- 血管内皮生长因子受体（VEGFR）：抑制 VEGFR 介导的血管生成是肿瘤治疗的重要策略，相关 RPT agents 可通过抑制肿瘤血管生成达到治疗目的。
- 成纤维细胞活化蛋白抑制剂（FAPI）：在肿瘤相关成纤维细胞中特异性表达，靶向 FAPI 的 RPT agents 可通过成像揭示肿瘤微环境特征，为治疗方案制定提供依据。
- 黏蛋白 1（MUC1）：在乳腺癌细胞表面异常糖基化，靶向 MUC1 的 RPT agents 可通过识别异常糖链结构实现对肿瘤细胞的精准打击。
现状与挑战
尽管众多有前景的 RPT agents 仍处于临床前阶段，但定制化放射性药物在提升乳腺癌诊断与治疗水平方面展现出巨大潜力，为个性化医疗提供了新途径。当前面临的挑战包括药物靶向特异性的进一步优化、放射性核素的选择与剂量优化、体内代谢动力学研究以及临床转化过程中的安全性评估等。未来需加强跨学科合作，推动基础研究向临床应用的转化，以实现乳腺癌诊疗的精准化与个体化。
