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本综述聚焦蒽醌类抗癌药物设计，指出阿霉素（doxorubicin）等虽用于肿瘤治疗但毒性限制应用。近年通过蒽醌环结构修饰（如引入氨基、羟基等基团）及分子杂化，可提升抗癌活性、选择性并降低毒性，为开发高效低毒药物提供方向。
蒽醌（Anthraquinone）类化合物因具有广泛药理活性而备受关注，其抗生素衍生物如阿霉素（doxorubicin）、柔红霉素（daunorubicin）、表柔比星（epirubicin）和米托蒽醌（mitoxantrone）长期用于多种肿瘤的临床治疗。然而，尽管疗效显著，其毒性效应（尤其是心肌病）极大限制了临床应用。
近年来，药物化学家致力于探索修饰蒽醌环并引入结构多样官能团的可能，以开发疗效更佳、副作用更少的化疗药物。蒽醌的稠合多环结构赋予其刚性、平面性和芳香性，这些特性使其能够嵌入 DNA 双螺旋、破坏 G4 DNA 结构并抑制癌细胞拓扑异构酶 - II（topoisomerase-II），成为抗癌药物发现的理想药效团。
在蒽醌环中引入合适的官能团（如氨基、羟基及其衍生物）可增强其与癌症进展相关生物靶点的相互作用。这些细微的结构变化产生了新的蒽醌衍生物，它们不仅改善了抗癌特性，还提高了效力和选择性，降低了毒性，并能克服多药耐药性。
另一方面，据报道，蒽醌衍生物的分子杂化体可作用于癌细胞中的多个靶点，如临床候选药物艾乐替尼（alectinib）、米哚妥林（midostaurin）、图卡替尼（tucatinib）、贝林司他（belinostat）和达沙替尼（dacinostat）。分子杂化为抗癌药物开发指明了新方向，有望产生具有双重功能且毒性更低的候选药物。
本综述总结了过去十年中针对蒽醌环进行的各种结构修饰，旨在开发出高效且无毒性的抗癌药物，为该领域的进一步研究和药物开发提供了有价值的参考。
