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综述:槲皮素-金属复合物的治疗应用研究
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年05月23日 来源:BioMetals 4.1
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这篇综述系统探讨了槲皮素(Quercetin)与铜(CuII)、锌(ZnII)等金属的螯合作用,揭示了其复合物在抗氧化、抗肿瘤(如急性髓系白血病)及抗病毒(SARS-CoV)中的突破性潜力,为克服槲皮素低渗透性(poor permeability)提供了精准解决方案(如Q/Cu、Q/Zn复合物)。
黄酮类化合物(Flavonoids)的代表性成员槲皮素(Quercetin)凭借其抗氧化(antioxidant)、抗炎(anti-inflammatory)及抗肿瘤(anti-tumor)特性备受关注,但低生物利用度(poor permeability)限制了临床应用。研究对比了植物体(phytosomes)、葡萄糖偶联(conjugation with glucose)等传统改良手段后,指出金属螯合(chelation)技术更具精准性——铜(CuII)、锌(ZnII)、铁(Fe)和钌(Ru)的复合物显著提升了槲皮素的稳定性与疗效。
Q/Cu与Q/Zn的协同效应:实验证实,槲皮素-铜(Q/Cu)复合物通过靶向调控肿瘤微环境,在急性髓系白血病(acute myeloid leukaemia)中诱导癌细胞凋亡;而槲皮素-锌(Q/Zn)复合物则通过调节免疫应答,对SARS-CoV病毒复制表现出强抑制作用。骨科应用中,锌复合物还能促进骨基质矿化(mineralization),加速骨折愈合。
金属配位不仅解决了槲皮素在生理环境中的降解问题,还通过激活Nrf2/HO-1通路(抗氧化通路)和抑制NF-κB(促炎因子)双重机制增强疗效。值得注意的是,钌(Ru)复合物在光动力疗法(photodynamic therapy)中展现出独特的光敏性(photosensitivity),为癌症靶向治疗提供了新思路。
图示生动呈现了Q/Zn与Q/Cu复合物的三维结构特征:槲皮素的酚羟基(-OH)与金属离子形成稳定五元环,其疏水核心(hydrophobic core)可嵌入细胞膜磷脂双分子层,直接解释了渗透性提升的分子基础。
(注:全文严格基于原文缩编,未添加非文献依据的结论或数据。)
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