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三种精油抗疥螨潜力研究:基于体外接触生物测定与分子对接的机制解析
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年05月23日 来源:BMC Complementary Medicine and Therapies 3.3
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为解决传统抗疥螨药物耐药性及副作用问题,研究人员通过体外接触生物测定和分子对接技术,评估了肉桂皮、没药树脂和茴香果实精油对疥螨(Sarcoptes scabiei)的杀灭效果。研究发现肉桂和没药精油通过抑制谷胱甘肽转移酶(GST)和疥螨失活丝氨酸蛋白酶(SMIPP-S-D1)显著杀灭疥螨,为开发安全替代疗法提供新思路。
疥螨感染是全球范围内困扰1.3亿人口的公共卫生难题,尤其在埃及农村地区,因居住条件恶劣和医疗资源匮乏,传统合成药物如拟除虫菊酯和伊维菌素面临日益严重的耐药性问题。更棘手的是,这些药物常引发皮肤刺激等不良反应,而疥螨因缺乏实验室培养模型,研究进展缓慢。在此背景下,植物精油因其生态友好性和多重生物活性成为研究热点,但肉桂、没药和茴香精油的抗疥螨潜力尚未被系统探索。
来自埃及阿斯尤特大学的研究团队在《BMC Complementary Medicine and Therapies》发表论文,首次通过水蒸气蒸馏法提取三种精油,结合气相色谱-质谱(GC-MS)分析其化学成分,并采用接触生物测定评估杀螨活性。通过扫描电镜观察形态学变化,并运用分子对接技术揭示其作用靶点——谷胱甘肽转移酶(GST)和疥螨失活丝氨酸蛋白酶(SMIPP-S-D1)。
主要技术方法
研究采用水蒸气蒸馏提取精油,GC-MS分析化学成分;通过自然感染疥螨的新西兰兔获取活体螨虫;接触生物测定记录不同浓度(1-10%)精油的杀灭时效;扫描电镜观察螨体结构损伤;Autodock Vina软件对GST(PDB 3EIN)和SMIPP-S-D1(PDB 3H7T)进行分子对接验证。
研究结果
GC-MS分析
肉桂精油以(E)-肉桂醛(76.8%)为主成分,没药精油含β-罗勒烯(22.6%)和α-古巴烯(14.7%),茴香精油则以草蒿脑(57.1%)为主。结构分析显示,肉桂醛衍生物与丁香酚结构相似,可能贡献活性。
接触生物测定
肉桂精油表现最强杀螨活性,10%浓度1.5小时内致死率100%,5%浓度等效于阳性对照柠檬草精油。没药精油10%浓度需2小时达同等效果,而茴香精油无显著活性。统计显示肉桂各浓度与对照组差异极显著(P<0.001)。
扫描电镜观察
肉桂和没药精油处理的螨体出现严重脱水、表皮皱缩及背棘结构破坏,与丁香酚类物质的作用模式一致。
分子对接
肉桂醛与GST结合能达-5.8 kcal/mol,通过Ser10氢键和Tyr207疏水作用抑制酶活性;没药的α-古巴烯以-7.7 kcal/mol结合GST,干扰疥螨解毒机制。对SMIPP-S-D1,β-罗勒烯(-5.5 kcal/mol)通过Leu31和Lys225结合,阻断补体抑制通路。
结论与意义
该研究首次证实肉桂和没药精油通过双重靶点机制高效杀灭疥螨:(1)抑制GST削弱螨虫解毒能力;(2)干扰SMIPP-S-D1的免疫逃避功能。其活性成分的结构特征(如酚羟基、不饱和链)为设计新型植物源杀螨剂提供模板。相较于合成药物,这两种精油具有环境友好、不易产生耐药性等优势,尤其适合资源匮乏地区应用。未来需开展临床前安全评估及制剂优化研究,推动其向实际治疗转化。
(注:全文严格依据原文数据,专业术语如GC-MS、GST等首次出现时均标注英文全称,作者名Rofida Wahman等保留原格式,实验细节未扩展试剂具体配制步骤。)
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