综述:重新设计布洛芬以改善口服递送并减少副作用

【字体: 时间:2025年05月23日 来源:Bioconjugate Chemistry 4

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  布洛芬(IBP)作为最常用的非甾体抗炎药(NSAIDs)之一,虽疗效显著且安全性较高,但存在剂量依赖性毒性(如胃肠道溃疡等)。本文综述通过设计新型 IBP 共轭物以降低毒性的最新成果,聚焦平衡药效与安全性的创新策略。

  
布洛芬(IBP)是应用广泛的非甾体抗炎药(NSAIDs),具镇痛、退热功效,作用机制为抑制环氧化酶(cyclooxygenases,参与前列腺素合成及炎症疼痛产生的关键氧化还原酶)。尽管其有效性和安全性较其他 NSAIDs 更优,仍存在剂量依赖性毒性,主要表现为胃肠道溃疡、黏膜血流改变,以及肠细胞和肝细胞线粒体功能障碍、膜通透性增加等细胞毒性。

当前研究致力于通过优化 IBP 活性和治疗效果以提升临床应用价值,其中设计毒性更低但疗效与母体药物相当的新型 IBP 共轭物是重要方向。本综述系统总结近年 IBP 共轭技术的最新进展,聚焦于通过结构修饰降低毒性的创新策略,旨在为开发更安全有效的 IBP 制剂提供理论参考,推动该领域向平衡药效与安全性的目标迈进。
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