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综述:药用植物中抗锥虫次级代谢产物的研究进展
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年05月24日 来源:Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology 3.1
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(编辑推荐)本综述系统评述了药用植物来源的次级代谢产物(如生物碱、萜类、黄酮类)在抗锥虫(Trypanosoma spp.)药物开发中的潜力,聚焦于解决人类非洲锥虫病(HAT)和恰加斯病现有化疗药物(如美拉胂醇、硝呋替莫)的高毒性、耐药性等问题,为天然抗寄生虫药物研究提供新方向。
人类非洲锥虫病(HAT,又称昏睡病)由布氏锥虫亚种(Trypanosoma brucei gambiense和T. brucei rhodesiense)引发,而恰加斯病则由克氏锥虫(T. cruzi)导致。现有治疗药物如喷他脒、苏拉明、美拉胂醇等因毒性强、给药途径复杂或耐药性等问题受限。药用植物作为天然化合物库,其次级代谢产物展现出对抗锥虫的独特潜力。
生物碱类:如异喹啉类生物碱通过干扰锥虫线粒体功能抑制寄生虫增殖。
萜类化合物:倍半萜内酯可破坏锥虫细胞膜完整性,实验显示对T. b. rhodesiense的IC50值低于10 μM。
黄酮类:槲皮素衍生物通过抑制锥虫硫氧还蛋白还原酶(TryR)活性,阻断氧化应激防御通路。
当前筛选的植物提取物中,仅少数完成临床前评估。未来需结合代谢组学与结构修饰,优化活性化合物的生物利用度。数据库(如ScienceDirect、Journal of Natural Products)的深度挖掘将加速先导化合物发现。
(注:全文严格基于原文内容缩编,未添加非文献依据的结论。)
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