中国健康受试者中肠溶阿司匹林片剂的药代动力学、生物等效性及食物效应评估：一项随机单剂量四周期交叉研究

研究人员针对肠溶阿司匹林片剂（100 mg）在中国健康人群中的药代动力学特性、生物等效性及食物影响展开研究。通过单中心、随机、开放标签、单剂量、四周期交叉试验，比较了乙酰水杨酸（ASA）及其代谢物水杨酸（SA）的Cmax和AUC等参数。结果显示，两种片剂在空腹和餐后条件下均满足生物等效性标准（GMRs 90% CI 80.0–125.0%），食物仅延迟Tmax并提高Cmax，但不影响总体暴露量。该研究为临床用药选择提供了重要依据。

　　

这项有趣的研究像一场精密设计的“药物接力赛”——90名中国健康志愿者被随机分成空腹组（n=42）和餐后组（n=48），在四个周期内交叉服用两种肠溶阿司匹林片剂（100 mg）。科学家们用经过验证的液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)追踪了乙酰水杨酸(ASA)和它的代谢物水杨酸(SA)在体内的旅程，记录下峰值浓度(C_max)、达峰时间(T_max)和药时曲线下面积(AUC)等关键参数。

当参比制剂个体内标准差(S_WR)＞0.29时，团队采用参考缩放平均生物等效性(RSABE)评估法；若S_WR≤0.29则改用平均生物等效性(ABE)法。结果显示，ASA和SA的 pharmacokinetic 曲线高度吻合：ASA的T_max约5.5小时，C_max达603.97 ng/mL，而代谢物SA的C_max更是高达4033.66 ng/mL。

最令人意外的是食物效应——虽然大餐让药物“到站时间”(T_max)延后，还提高了“客流峰值”(C_max)，但总体“客流量”(AUC)却不受影响。两种肠溶片剂的几何均值比(GMRs)的90%置信区间全都落在80%-125%的生物等效性范围内，就像两辆并驾齐驱的列车。安全性评估则显示，所有治疗方案都像温和的“观光车”，受试者全程舒适无虞。这项研究为肠溶阿司匹林的临床替代使用提供了扎实的科学背书。