昆明植物所在中药砂仁降糖活性研究取得新进展

　　 　

中药砂仁是姜科植物阳春砂Amomum villosum Lour.、绿壳砂Amomum villosum?Lour. var.?xanthioides?T.L.Wu et Senjen或海南砂Amomum longiligulare?T.L.Wu的干燥成熟果实，具有化湿开胃，温脾止泻，理气安胎等功效。砂仁是我国著名的四大南药之一，在多种中药复方中广泛应用。

中国科学院昆明植物研究所植物化学与天然药物全国重点实验室耿长安团队（治疗糖尿病新药研发专题组）长期致力于姜科药用植物的活性研究，前期已对多种姜科中药如草果、益智、草豆蔻、山柰、红豆蔻等进行了系统研究，发现系列降糖活性分子。近期与陈纪军团队合作发现中药砂仁具有体外和体内降糖作用，进一步以活性为导向，从中分离鉴定系列萜类、木脂素、黄酮等成分，具有Gpa和PTP1B抑制活性和促GLP-1分泌活性。首次从砂仁中发现含有1,4-苯并二恶烷骨架的新型降木脂素类成分amovillosumins A和B，具有促GLP-1分泌活性。然而该类分子在砂仁中含量低，且以对映异构体形式存在，限制了深入的活性评价和机制研究。

1,4-苯并二恶烷作为一种重要的药效团，在药物化学领域备受关注。基于1,4-苯并二恶烷类化合物在药物开发中的应用前景，耿长安团队与汪亮亮团队合作以廉价易得的起始原料，分别通过九步和七步反应，实现了amovillosumins A和B的高效不对称全合成，总产率45-47%，对映体纯度91-95% ee。通过全合成不但证实了amovillosumins A和B的绝对构型，也为后续药理活性和机制研究提供了充足的样品。进一步通过分子生物学和网络药理学等手段，揭示了amovillosumins A和B不同异构体的降糖和抗炎活性及分子机制。

该研究利用多学科手段揭示了中药砂仁的降糖作用及其活性成分，为amovillosumins A和B的结构确认和砂仁的降糖应用提供了化学与药理依据。相关工作发表于Phytochemistry, 2022, 199, 113204、Bioorganic Chemistry, 2025, 162, 108613等期刊，授权1项中国发明专利（ZL202210244139.5）。该研究得到国家自然科学基金、中国科学院项目等资助。

文章链接1

文章链接2