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为探究翼齿阔苞菊（Laggera pterodonta）中活性成分的抗癌潜力，研究人员开展其倍半萜类化合物分离及细胞毒性研究。从该植物中分离出 3 个新化合物（1–3）和 7 个已知化合物，经 NMR、HR-ESI-MS 及 ECD 计算确证结构。化合物 1 对 HT1080 等癌细胞表现出显著抑制作用，可诱导凋亡及 ROS 积累，为抗癌药物开发提供新方向。
癌症治疗领域长期面临药物耐药性与副作用的双重挑战，寻找高效低毒的天然抗癌成分成为全球科研焦点。翼齿阔苞菊（Laggera pterodonta）作为传统药用植物，其在抗肿瘤领域的潜在价值尚未被充分挖掘。当前，恶性肿瘤细胞的侵袭性增殖与凋亡抵抗是导致治疗失败的关键机制，因此，从该植物中筛选具有靶向抗肿瘤活性的天然化合物，对突破现有治疗瓶颈具有重要意义。
为探索翼齿阔苞菊的抗癌物质基础，研究人员开展了其化学成分分离及生物活性评价研究。通过系统的提取与分离技术，从该植物中获得 3 个新倍半萜类化合物（命名为 1–3）及 7 个已知化合物。研究成果发表于国际期刊《Fitoterapia》。
研究采用核磁共振波谱（NMR）、高分辨电喷雾电离质谱（HR-ESI-MS）等关键技术对新化合物的结构进行解析，结合电子圆二色光谱（ECD）计算确定其绝对构型。在细胞毒性评价实验中，选取人纤维肉瘤细胞（HT1080）、人结肠癌细胞（HCT116）、人非小细胞肺癌细胞（A549）和人肺癌细胞（H1299）作为研究对象，通过 colony formation 实验、细胞形态学观察及活性氧（ROS）水平检测等方法，评估化合物的抗肿瘤活性。
新化合物结构确证
通过 NMR（包括 1H-NMR、13C-NMR、HSQC、HMBC 等）和 HR-ESI-MS 分析，明确了化合物 1–3 的平面结构及相对构型。进一步利用 ECD 计算，结合量子化学模拟，确定了新化合物的绝对构型，为其构效关系研究奠定基础。
细胞毒性与作用机制研究
- HT1080 细胞抑制作用：化合物 1 对 HT1080 细胞的 colony formation 能力表现出剂量依赖性抑制（浓度范围 5–20 μM），IC??值为 12.5 μM，提示其对纤维肉瘤细胞的增殖具有显著抑制效果。
- 诱导细胞凋亡：通过 Hoechst 染色及透射电镜观察发现，经化合物 1 处理的 HT1080 细胞出现核固缩、凋亡小体形成等典型凋亡特征，表明其通过诱导细胞凋亡发挥抗肿瘤作用。
- ROS 积累效应：流式细胞术检测显示，化合物 1 可显著升高 HT1080 细胞内 ROS 水平（P<0.01），提示其作用机制可能与氧化应激介导的细胞损伤相关。
研究结果表明，翼齿阔苞菊中的倍半萜类化合物（尤其是化合物 1）具有显著的抗肿瘤活性，其作用机制涉及诱导细胞凋亡和 ROS 积累。该研究不仅丰富了翼齿阔苞菊的化学成分数据库，更首次揭示其在抗纤维肉瘤及肺癌中的潜在应用价值，为天然来源抗癌药物的开发提供了新候选化合物及作用靶点。此外，研究中建立的天然产物结构解析与活性评价技术体系，为同类药用植物的深入研究提供了方法学参考。未来可进一步开展体内药效学及作用通路研究，推动该类化合物向临床前研究转化。
