从毛叶香花藤中发现三种新型卡萨烷型二萜化合物 Cabreuvanols A-C 及其抗炎作用

【字体: 时间:2025年05月26日 来源:Fitoterapia 2.5

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  为探究天然抗炎药物,研究人员从毛叶香花藤(Myrocarpus frondosus)根中分离鉴定 3 种新卡萨烷型二萜(Cabreuvanols A-C,2–4)及 4 种已知化合物(1,5–7)。发现粗提物(CE)、部分馏分(MF、EAF、DCMF)及化合物 1–3 对炎症模型有抑制 NOx等作用,为抗炎药物开发提供新方向。

  
在炎症性疾病治疗领域,寻找高效低毒的天然药物始终是研究热点。目前,合成抗炎药物如非甾体类药物常伴随胃肠道损伤等副作用,而天然来源的活性成分因结构多样性和低毒性潜力备受关注。毛叶香花藤(Myrocarpus frondosus)作为传统药用植物,其化学成分在抗炎领域的研究尚不完善,因此解析其活性成分并探究抗炎机制具有重要科学意义和临床应用价值。

为填补这一研究空白,研究人员针对毛叶香花藤根部的化学成分及其抗炎活性展开系统研究。通过提取分离和结构鉴定,发现了 3 种新型卡萨烷型二萜化合物 Cabreuvanols A-C(2–4),并确认了 4 种已知化合物的结构,包括 ayapin(1)、afromosin 7-O-β-D-apiofuranosyl-(1→2)-glucopyranoside(5)、thyrsifloside(6)和 afromosin 7-O-β-D-glucopyranoside(7)。相关研究成果发表在《Fitoterapia》,为天然药物开发提供了新的物质基础和理论依据。

研究中采用的主要关键技术方法包括:利用柱色谱和高效液相色谱(HPLC)等分离技术从植物根提取物中纯化化合物;通过核磁共振(NMR)、质谱(MS)等波谱分析结合 X 射线晶体学确定化合物结构;采用小鼠巨噬细胞 J774 细胞模型评估细胞毒性,通过急性肺炎症(ALI)体内模型检测 NOx、髓过氧化物酶(MPO)、渗出液和细胞迁移等炎症指标。

化合物分离与结构鉴定


通过多种色谱技术从毛叶香花藤根提取物中分离得到 7 个化合物,其中 3 个为新化合物(2–4),命名为 Cabreuvanols A-C。结构解析显示,新化合物均具有独特的卡萨烷型二萜骨架,通过 X 射线晶体学进一步确证了化合物 2 的绝对构型,为该类化合物的结构多样性研究提供了新案例。

体外细胞毒性评估


对粗提物(CE)、不同极性馏分(MF、EAF、DCMF)及化合物 1–3 进行 J774 细胞毒性检测,结果显示除 MF 外,其余样品均表现出较高的 CC10 值(半数细胞毒性浓度),表明具有较低的细胞毒性。但化合物 3 的细胞毒性相对较高,提示其在应用中需关注剂量安全性。

抗炎活性的体外与体内研究


体外实验表明,CE 和 EAF 在 10、3、1 μg/mL 剂量下对 NOx产生的抑制率分别为 82.2±4.2% 和 68.6±4.8%,DCMF 的抑制率稳定在 78.9±1.0%–72.7±1.5%。化合物 1 和 2 对 NOx的抑制率分别为 58.6±4.7% 和 23.4±8.8%,显示出一定的抗炎潜力。体内 ALI 模型实验进一步证实,上述样品可显著降低支气管肺泡灌洗液中的 NOx、MPO 水平,减少炎症细胞迁移和渗出液生成,表明其对急性肺炎症具有显著治疗作用。

研究结论表明,毛叶香花藤根中的卡萨烷型二萜化合物,尤其是新发现的 Cabreuvanols A-C,通过抑制 NOx、MPO 等炎症介质的释放及炎症细胞迁移,展现出明确的抗炎活性。这些发现不仅丰富了卡萨烷型二萜的结构多样性,也为开发基于天然产物的抗炎药物提供了新候选化合物和作用靶点。值得注意的是,部分馏分和化合物在低毒性下表现出高效抗炎活性,提示其具有进一步开发为临床抗炎药物的潜力,为天然药物研究与炎症性疾病治疗的交叉领域提供了新方向。

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