综述：不同氨基葡萄糖盐及衍生物的制备合成策略、作用机制与应用研究

（编辑推荐）本综述系统梳理了氨基葡萄糖（GlcN）及其盐类（如盐酸盐GH、硫酸盐GS）和衍生物的最新研究进展，聚焦绿色制备技术（如微生物发酵）、结构-活性关系（SAR）及多领域应用（如骨关节炎OA治疗、抗肿瘤）。重点解析了有机盐相较于传统无机盐的优越生物活性，为开发高值化GlcN产品提供理论支撑。

　　

Abstract
氨基葡萄糖（GlcN）作为天然氨基单糖，在医药、营养和化妆品领域展现显著生物活性。然而其纯态不稳定性促使研究者通过成盐（如盐酸盐GH、硫酸盐GS）实现稳定化。当前GlcN盐主要通过甲壳类外骨骼来源的几丁质化学水解制备，而最新研究发现不同盐型具有差异化生物活性，部分有机盐甚至超越传统无机盐的效能。

Introduction
海洋与陆地生物质中的碳水化合物是生化产业的理想原料。几丁质作为自然界储量第二的多糖，由N-乙酰-D-氨基葡萄糖（GlcNAc）通过β-1,4键连接而成，但其高结晶度和低溶解性限制了应用。GlcN作为几丁质降解产物，不仅是关节软骨的重要组分，更是糖脂、糖胺聚糖等生物分子的合成前体。全球GlcN市场规模预计2025年达10.1亿美元，其盐型在抗氧化、抗炎、抗过敏等方面表现出色，尤其与硫酸软骨素联用时可缓解骨关节炎（OA）。

Inorganic salts
GH和GS作为主流无机盐，其制备方法（酸水解/酶解法）直接影响产物纯度。研究表明，结晶态GS治疗膝OA的效果显著优于GH，而磷酸化修饰中GlcN-6-磷酸的活性敏感性优于1-磷酸构型。

Nucleophilic substitution reactions
氨基的氮原子因电负性较低，更易与质子结合形成离子键。这种亲核取代反应无需过度保护GlcN结构中的羟基，为盐型设计提供了化学基础。

Bioactivity, Applications and Mechanisms
除OA治疗外，GlcN衍生物如叶酸偶联体（GlcN-folate）在抗肿瘤领域崭露头角。其机制涉及调控NF-κB通路抑制炎症因子，以及通过己糖胺途径影响肿瘤细胞代谢重编程。

Structure-activity relationships
电荷分布和糖环构象决定生物活性：GH/GS中氨基质子化形成的正电荷可增强与软骨蛋白聚糖的静电作用；而有机盐的疏水链长度则影响细胞膜穿透效率。

Limitations
长期服用可能干扰葡萄糖代谢，且口服生物利用度个体差异显著（肠道吸收率约20%-50%）。

Conclusion
未来需突破化学水解的环保瓶颈，开发微生物细胞工厂生产体系，并通过计算机辅助设计优化盐型构效关系。将GlcN从关节保健推向精准医疗领域，是其高值化利用的关键路径。