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为解决人参皂苷 Re 口服生物利用度低的问题，研究人员开展人参多糖（GPSs）对其肠道吸收的影响及机制研究。制备 GPS–人参皂苷 Re 复合物，通过体内外实验证实其通过氢键增强吸收、抑制降解，调控 4 种外排蛋白和 2 种紧密连接蛋白表达，为提升人参皂苷疗效提供依据。
在传统医学与现代健康研究的交叉领域，人参作为药食同源的经典植物，其核心活性成分人参皂苷的药用价值备受关注。然而，人参皂苷口服后生物利用度低的难题一直制约着其临床应用，尤其是主要成分人参皂苷 Re，因溶解度低、肠道吸收有限，即便在治疗酒精性肝损伤（ALI）等肝脏疾病中展现出显著肝保护潜力，却因体内有效浓度不足而难以充分发挥疗效。如何突破这一瓶颈，成为提升人参药用价值的关键科学问题。
为攻克这一难题，宁夏医科大学的研究团队开展了一项具有创新性的研究，相关成果发表在《Food Chemistry》。研究聚焦于人参多糖（GPSs）能否通过特定机制增强人参皂苷 Re 的肠道吸收，并深入探究其作用原理，旨在为提高人参皂苷类成分的生物利用度提供新策略。
研究人员主要采用了以下关键技术方法：通过物理化学方法制备 GPS–人参皂苷 Re 复合物，并利用粒径分析、电位测定等手段对其进行表征；构建体外肠道吸收模型（如细胞单层模型）和体内 ALI 小鼠模型，分别从细胞水平和动物整体水平评估复合物的吸收增强效果；运用分子生物学技术（如 Western blot、RT-PCR）检测外排蛋白（P-gp、MRPs、BCRPs 等）和紧密连接蛋白（claudins、occludins、ZOs）的表达变化；通过体外降解实验分析复合物对人参皂苷 Re 的保护作用。实验中使用的人参样本由宁夏明德中药饮片有限公司提供，人参皂苷 Re 标准品纯度≥98%。
PDI 和稳定性的 GPS–人参皂苷 Re 复合物
通过粒径和电位分析发现，人参皂苷 Re 的粒径为 449.8±3.2 nm，多分散指数（PDI）为 0.219±0.012，zeta 电位为?3.6±0.1 mV；而 GPS–人参皂苷 Re 复合物的粒径显著减小至 220.5±2.4 nm，PDI 降至 0.192±0.039，zeta 电位为?14.6±0.1 mV。较小的粒径和更窄的 PDI 表明复合物在水中的分散性显著提高，这有利于增加其与肠道吸收部位的接触面积，从而促进吸收。
吸收增强机制
体内外实验结果显示，GPS–人参皂苷 Re 复合物通过多重机制增强人参皂苷 Re 的吸收。在分子相互作用层面，复合物的形成依赖于 GPS 与人参皂苷 Re 之间的氢键作用，这种结合方式不仅稳定了人参皂苷 Re 的结构，还使其在肠道环境中不易被降解酶破坏，从而提高了其稳定性。
在转运蛋白调控方面，复合物能够显著调节肠道上皮细胞中多种外排蛋白的表达。具体而言，其抑制了 P - 糖蛋白（P-gp）、多药耐药蛋白（MRPs）和乳腺癌耐药蛋白（BCRPs）等外排蛋白的活性，减少了人参皂苷 Re 被泵回肠腔的量，进而增加其向血液循环的转运效率。同时，复合物还能调节紧密连接蛋白的表达，增强肠道上皮细胞间紧密连接的完整性，适度增加肠道通透性，从而促进人参皂苷 Re 通过细胞旁途径吸收。
肝保护效应
在 ALI 小鼠模型中，与单独给予人参皂苷 Re 相比，GPS–人参皂苷 Re 复合物表现出更强的肝保护作用。通过血清生化指标检测和肝组织病理切片观察发现，复合物能显著降低血清中谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）等肝损伤标志物的水平，减轻肝细胞脂肪变性、炎症细胞浸润和肝纤维化程度，进一步证实了其通过增强吸收而提升疗效的作用。
研究结论表明，人参多糖（GPSs）通过与人参皂苷 Re 形成复合物，借助氢键作用稳定药物结构，同时调控肠道外排蛋白和紧密连接蛋白的表达，显著增强了人参皂苷 Re 的肠道吸收和生物利用度。这一发现不仅揭示了人参中多糖成分与人参皂苷之间的协同作用机制，为解析中药多成分协同起效的科学内涵提供了典型范例，也为开发基于多糖的天然吸收增强剂提供了新思路。
从应用价值来看，该研究为提升人参皂苷类药物的临床疗效开辟了新途径，尤其为酒精性肝损伤等肝脏疾病的治疗提供了更有效的策略。未来，基于 GPSs 的递送系统有望进一步拓展至其他难吸收中药成分的开发，推动中药现代化和国际化进程，为解决中药有效成分生物利用度低的共性问题提供关键技术支撑。
