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姜黄素因生物利用度低等限制应用,研究人员开发 CLFN-liposomes / 聚己内酯(PCL)复合纳米纤维敷料。通过实验优化条件,获性能优的敷料,其具良好生物相容性、抗菌性及姜黄素缓释性,为活性成分递送提供新思路。
在生命科学与医学领域,姜黄素(Curcumin)作为一种从姜黄中提取的天然多酚类化合物,虽具备抗氧化、抗炎、抗菌、抗肿瘤等多种药理活性,但其水溶性差、生物利用度低、易受光热降解以及体内代谢迅速等缺陷,极大地限制了它在临床治疗中的广泛应用。如何突破这些瓶颈,让姜黄素的治疗潜力得到充分释放,成为科研人员亟待解决的重要课题。
为攻克姜黄素应用难题,来自国内的研究人员开展了一项极具创新性的研究,相关成果发表在《Biophysical Chemistry》。该研究聚焦于开发新型复合纳米纤维敷料,将载姜黄素的柔性纳米脂质体(CLFN-liposomes)与聚己内酯(PCL)相结合,旨在提升姜黄素的递送效率与治疗效果,为组织工程、伤口敷料及药物递送系统等领域开辟新路径。
研究中采用的主要关键技术方法包括:一是乙醇注射法,用于制备 CLFN-liposomes,通过该方法将姜黄素封装于脂质体中;二是电纺技术,借助此技术将 CLFN-liposomes 与 PCL 复合,制备出纳米纤维敷料;三是田口方法(Taguchi method),用于优化复合纳米纤维制备过程中的参数,如 PCL 添加量、操作电压、流速等,以获得性能更优的纳米纤维。
制备载姜黄素柔性纳米脂质体(CLFN-liposomes)
研究通过析因实验设计,对制备 CLFN-liposomes 过程中的大豆卵磷脂、姜黄素、胆固醇等因素进行评估。结果显示,随着姜黄素浓度的增加,CLFN-liposomes 的平均粒径和包封率(EE)显著增大,这是由于姜黄素嵌入脂质双层所致。最终,利用优化后的参数(12mg/mL 大豆卵磷脂、0.15mg/mL 胆固醇、0.2mg/mL 姜黄素),成功制备出平均粒径较小(53.9±7.4nm)、包封率较高(47.3±3.4%)且分布均匀(多分散指数 PDI 为 0.156)的 CLFN-liposomes,有利于其有效渗透。
优化 CLFN-liposomes/PCL 复合纳米纤维制备参数
运用田口实验设计方法,以最小化纳米纤维直径及变异为目标,确定了 PCL 添加量、流速、操作电压等参数的最佳组合。当 PCL 浓度为 17wt%、CLFN-liposomes/PCL 浓度为 4wt%、操作电压为 25kV、流速为 0.25mL/h 时,制得的纳米纤维直径最小(186.3±62.3nm),且表面光滑、分布均匀。
评估 CLFN-liposomes/PCL 纳米纤维的药物释放动力学
对姜黄素从 CLFN-liposomes/PCL 纳米纤维中的释放情况进行研究,发现其释放遵循 Higuchi 模型动力学。由于纳米脂质体到纳米纤维的双阶段释放机制,姜黄素能够实现长达 48 小时的缓释,这一特性有助于在治疗过程中持续发挥药效。
分析 CLFN-liposomes/PCL 敷料的性能
该敷料展现出诸多优异性能:润湿性良好(接触角为 70.7°±4.3°),吸水能力较强(吸水率达 730±44.2%);生物相容性出色,细胞存活率高达 96%;抗菌活性显著,对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)和大肠杆菌(Escherichia coli)的抑菌圈分别为 41.8±0.8mm 和 38.0±1.1mm;同时具备姜黄素的持续释放能力。与现有敷料相比,在多个方面均表现更优。
结论与讨论
本研究成功开发出载姜黄素柔性纳米脂质体 / 聚己内酯复合纳米纤维,其在伤口敷料等领域展现出广阔的应用前景。通过创新的递送系统设计,有效解决了姜黄素应用过程中的关键难题,为提高活性成分的递送效率提供了新的思路与方法。研究中所采用的技术方法及获得的研究成果,不仅为姜黄素的临床应用奠定了基础,也为其他难溶性药物的开发提供了借鉴,对生命科学和健康医学领域中药物递送系统的发展具有重要的推动意义。