《电纺乳糖微粒载药系统：提升抗生素递送效率与抗菌疗效的创新研究》

推荐 为应对细菌耐药性日益严峻的挑战，英国研究人员开发了一种基于电纺技术的乳糖微粒载药系统，成功将环丙沙星（ciprofloxacin, cipro）负载于乳糖微粒中。研究证实，该系统能显著提高药物释放效率，并在体外实验中展现出对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的浓度依赖性抗菌活性，为局部感染治疗提供了新思路。

　　

论文解读
细菌感染作为全球公共卫生领域的重大威胁，其耐药性问题已导致传统抗生素的治疗效果大打折扣。据统计，到2050年，抗菌素耐药性预计将造成全球65.9%的死亡病例。在这一背景下，开发新型药物递送系统以提高抗生素的疗效和降低耐药性的产生显得尤为重要。英国研究人员针对这一挑战，开展了电纺乳糖微粒载药系统的研究，旨在利用电纺技术制备出具有高效药物负载和释放性能的乳糖微粒，以提升对抗生素治疗的响应。

在这项研究中，研究人员采用了电纺（electrospraying）技术，这是一种能够生产单分散微粒的先进技术，特别适用于药物递送系统的开发。他们选择乳糖单水合物（lactose monohydrate, LM）作为载体材料，因其具有良好的生物相容性和生物降解性，同时加入聚乙稀醇（polyvinyl alcohol, PVA）作为辅助聚合物，以提高乳糖的电纺可加工性。通过优化实验条件，研究人员成功制备出了一系列负载有不同浓度环丙沙星的乳糖微粒。

研究结果显示，这些微粒呈现出均匀的球形形态，且药物与载体材料在电纺过程中均转化为非晶态结构。这种非晶态结构有助于提高药物的溶解度和释放速率。实验进一步证实，这些微粒在磷酸盐缓冲液（phosphate buffered saline, PBS）中能够在5小时内实现快速释放，释放率高达74%-91%，显示出其在局部感染治疗中的潜在应用价值。

更为重要的是，研究人员通过等温微量热法（isothermal microcalorimetry, IMC）实时监测了细菌代谢活动，评估了载药微粒的抗菌效果。结果表明，这些微粒对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌均表现出浓度依赖性的抗菌活性，有效延迟并抑制了细菌的生长。这一发现不仅验证了电纺乳糖微粒作为抗生素递送系统的有效性，而且为其在临床应用中的潜力提供了科学依据。

此外，研究还指出，尽管这些微粒在体外实验中表现出良好的抗菌效果，但在实际应用中仍需考虑药物浓度、微粒大小及载体材料的生物相容性等因素，以确保其在体内的安全性和有效性。

这项研究不仅为抗生素递送系统的开发提供了新的思路，而且通过实验证实了电纺技术在提高药物疗效和降低耐药性方面的潜力。随着进一步的研究和优化，电纺乳糖微粒载药系统有望在局部感染治疗领域发挥重要作用，为患者带来更高效、更安全的治疗选择。

在技术方法方面，研究人员主要采用了电纺技术来制备乳糖微粒，并利用扫描电子显微镜（SEM）、X射线衍射（XRD）、傅里叶变换红外光谱（FTIR）、热重分析（TGA）、差示扫描量热法（DSC）等多种表征手段对微粒的形态、物理化学性质进行了详细分析。同时，通过体外药物释放实验和抗菌活性测试，全面评估了微粒的性能。

研究结果方面，首先，SEM图像显示，优化后的电纺配方能够产生平均粒径为1.43±0.45μm的均匀球形微粒。XRD和FTIR分析进一步证实，cipro和LM在电纺过程中均转化为非晶态结构，这有助于提高药物的溶解度和释放速率。TGA和DSC分析则揭示了微粒的热稳定性和相变行为，为微粒的储存和使用提供了重要参考。

在药物释放实验中，研究人员发现，cipro从微粒中的释放呈现出快速释放的特点，5小时内可释放大部分药物，24小时内释放率高达74%-91%。这一结果为微粒在局部感染治疗中的应用提供了有力支持。

抗菌活性测试是本研究的核心部分。通过等温微量热法，研究人员实时监测了细菌代谢活动，评估了载药微粒的抗菌效果。结果显示，cipro-loaded ES乳糖微粒对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌均表现出浓度依赖性的抗菌活性，有效延迟并抑制了细菌的生长。这一发现不仅验证了电纺乳糖微粒作为抗生素递送系统的有效性，而且为其在临床应用中的潜力提供了科学依据。

综上所述，这项研究通过电纺技术成功制备了具有高效药物负载和释放性能的乳糖微粒，并证实了其在抗菌治疗中的潜在应用价值。