一种用于可逆非激素男性避孕的长效注射型原位成型植入物EP055-ISFI的研发进展

推荐 为解决男性避孕选择有限的问题，来自科研机构的研究人员将新型非激素化合物EP055制成原位成型植入物（ISFI），在小鼠模型中验证其长效释放特性。结果显示，该植入物可显著降低精子活力并提升顶体膜降解率，且无全身炎症反应，为开发高效安全的男性避孕方案提供了新思路。

　　

翻译
基于限制男性避孕方式仅为避孕套或输精管切除术的现状，科学研究致力于拓展具备高效力与可靠性的可逆男性避孕选项。本研究将新型非激素化合物EP055（EP055）制备成原位成型植入物（ISFI），以验证其在长效注射避孕中的潜力。尽管因EP055的亲水性导致超过十种ISFI配方的释放周期受限，但优化后的EP055-ISFI配方（F.04）在体外实现了持续35天的释放效果，并进一步在雄性BALB/c小鼠体内开展了安全性、药代动力学（PK）及效能评估。实验数据显示，血浆EP055浓度在给药后24小时内呈现高爆发释放，随后遵循一级动力学释放至第14天，并在第14-28天维持稳定释放。移除EP055-ISFI后，其血浆浓度迅速下降至定量限以下。在给药后第3天采集的精子样本中观察到精子活力降低及过早顶体膜降解现象，证实了避孕效果。此外，EP055未引发全身炎症反应，耐受性良好。综合结果表明，靶向EPPIN分子的化合物及原位成型植入物具有进一步开发男性避孕技术的潜力。