比较每日单次给药与三次给药的双嘧达莫混悬液与单剂量制剂的生物等效性和安全性：一项随机双交叉对照研究

推荐 为评估抗组胺药不同给药方式的生物等效性，来自某机构的研究人员开展了一项随机双交叉试验，对比了每日单次给予2.5 mg/mL双嘧达莫溶液与三次给予含双嘧达莫（3.3 mg）的复方糖浆在健康男性受试者中的药代动力学参数。结果显示两种制剂的AUC比值均在80.00–125.00%范围内，证明其生物等效且耐受性良好。

　　

翻译
背景与目的
抗组胺药是治疗咳嗽和上呼吸道症状的重要药物选择。比拉斯汀（Bilastine）是一种第二代抗组胺药，获批剂量为每日单次20 mg。本研究旨在比较健康成年男性受试者在进食状态下，测试产品（比拉斯汀+右美沙芬氢溴酸盐+盐酸苯肾上腺素复方糖浆，剂量为3.3 mg + 10 mg + 5 mg/5 mL，每日三次）与参考产品（单剂量2.5 mg/mL比拉斯汀溶液，2.5 mg）的口服生物利用度。

方法
这是一项开放标签、平衡、随机、双处理、双周期、交叉设计的生物等效性研究。受试者分别接受10 mL测试产品的三次八小时给药及参考产品的每日单次给药，并在两次给药间设置7天洗脱期。通过静脉采血评估测试品和参考品的口服生物利用度。每位受试者均接受两种治疗，作为自身对照，无需额外对照组。采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定给药前及给药后多个时间点的比拉斯汀血浆浓度。主要药代动力学参数通过SAS 9.4软件进行生物等效性分析。

结果
共有34名受试者完成研究并被纳入分析。测试组与参照组的药时曲线下面积（AUC_0-t和AUC_0-∞）的几何均值比分别为88.42%（84.15–92.91%）和98.06%（93.63–102.69%），均在生物等效性接受范围80.00–125.00%内。

结论
研究表明，测试产品（比拉斯汀+右美沙芬氢溴酸盐+盐酸苯肾上腺素复方糖浆）与参考产品（单剂量比拉斯汀溶液）在吸收程度上具有生物等效性，且耐受性良好。