综述：黄芩苷与黄芩素对SARS-CoV-2的直接抗病毒作用：系统评价

（编辑推荐）本综述系统分析了黄芩苷（baicalin）与黄芩素（baicalein）对SARS-CoV-2的抗病毒机制，指出二者通过靶向3CLpro（主蛋白酶）、RdRp（RNA依赖的RNA聚合酶）等关键蛋白抑制病毒复制，其中黄芩素活性更优（IC50更低），但需注意其潜在肾毒性及还原剂（如DDT）对活性的影响。研究为COVID-19天然药物开发提供重要参考。

　　

Abstract

黄芩苷与黄芩素作为天然黄酮类化合物，在针对SARS-CoV-2的抗病毒研究中展现出显著潜力。系统评价纳入25篇文献，揭示二者通过多靶点作用抑制病毒复制，尤其对3CL^pro的抑制最为关键。

Background

冠状病毒家族（Coronaviridae）的持续威胁促使研究者探索天然抗病毒剂。黄芩苷与黄芩素源自传统中药黄芩，既往研究显示其广谱抗病毒活性，但针对SARS-CoV-2的作用机制尚未系统阐明。

Methods

通过筛选体外与分子水平研究，分析二者对病毒蛋白的抑制效应，重点关注半数抑制浓度（IC₅₀）、选择性指数（SI）及结构-活性关系。

Results

靶向3CL^pro：黄芩素对3CL^pro的IC₅₀低至0.94 μM，显著优于黄芩苷（IC₅₀＞50 μM），其通过结合蛋白酶活性口袋阻断多肽加工。
其他靶点：二者对RdRp和PL^pro（木瓜样蛋白酶）亦有抑制，但活性较弱；对刺突蛋白（Spike）的干扰可能影响病毒入侵。
争议与局限：黄芩素可能因氧化还原敏感性（如DDT存在时活性增强）成为"混杂型"抑制剂，且高剂量下观察到肾小管细胞毒性。

Conclusion

黄芩素因其高效低毒特性成为先导化合物候选，但需通过结构修饰改善药代动力学性质（如口服生物利用度），并验证体内疗效。未来研究应关注其靶点特异性与毒性机制，为COVID-19治疗提供新策略。