
-
生物通官微
陪你抓住生命科技
跳动的脉搏
橄榄苦苷通过环氧合酶通路调控塞来昔布与酮洛芬抗炎活性的机制:基于体内实验、分子对接及药代动力学的研究
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年05月31日 来源:Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology 3.1
编辑推荐:
橄榄苦苷(OLP)作为橄榄叶中的明星成分,其抗炎机制与临床常用药联用效果亟待探索。来自未知机构的研究团队通过雏鸡福尔马林炎症模型发现,OLP-20 mg/kg与塞来昔布(CXB)/酮洛芬(KPN)42 mg/kg联用可显著抑制足舔行为与水肿;分子对接显示OLP与COX-1(?7.6 kcal/mol)、COX-2(?7.7 kcal/mol)结合力媲美标准药物,LD50达2000 mg/kg的安全性更凸显其转化医学价值。
橄榄苦苷(Oleuropein, OLP)这颗地中海橄榄树孕育的天然瑰宝,在科学家的显微镜下展现出惊人的抗炎潜能。研究团队巧妙设计了三重证据链:活蹦乱跳的雏鸡在福尔马林刺激下,接受10-20 mg/kg OLP治疗后,足爪肿胀的直径像被施了魔法般缩小,尤其20 mg/kg剂量组的小鸡几乎忘记了舔脚的冲动。更有趣的是,当OLP与临床明星药塞来昔布(Celecoxib, CXB)和酮洛芬(Ketoprofen, KPN)各42 mg/kg携手作战时,抗炎效果产生1+1>2的协同效应。
计算机模拟的分子世界同样精彩——OLP以?7.6 kcal/mol和?7.7 kcal/mol的结合能,像特工般精准嵌入环氧合酶(COX)-1和COX-2的活性口袋,其结合姿态与经典抗炎药不相上下。药代动力学(PK)数据更送来惊喜:2000 mg/kg的半数致死量(LD50)让OLP跻身"天然温和派"代表。这些发现暗示,OLP可能像交通警察般通过COX通路调控炎症反应,为开发植物药-化学药组合疗法点亮了指路明灯。
生物通微信公众号
知名企业招聘