西北高原所在青稞酰化黄酮α-葡萄糖苷酶抑制活性构效关系研究中取得新进展

研究成果以?Effect of 7-O-glycosyl acylation of flavonoids from barley seedlings on α-glucosidase inhibition?为题发表在?Food Chemistry（中国科学院1区Top期刊，IF 8.5)

　　

青稞是青藏高原地区重要的粮食作物，研究发现，其幼苗期富含高含量的黄酮类化合物，具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性，主要成分为大麦黄苷、皂草黄苷及其7-O位糖基酰化衍生物。

中国科学院西北高原生物研究所高原藏药资源质控与药理毒理评价研究团队通过建立UPLC-QTOF-MS/MS结合高速逆流色谱和制备液相色谱的靶向分离技术，成功从青稞苗中分离得到6个以大麦黄苷和皂草黄苷为母核的不同酰基修饰的衍生物。通过多维度的分子相互作用研究发现，大麦黄苷和皂草黄苷酰基化后，其α-葡萄糖苷酶抑制活性均明显提高，表现为香豆酰基>阿魏酰基>对羟基苯甲酰基>芥子酰基。6个酰化黄酮与α-葡萄糖苷酶均具有较高的结合常数，主要通过范德华力和氢键作用占据α-葡萄糖苷酶的活性位点并形成稳定的复合物，并改变关键氨基酸残基和二级结构，从而降低酶催化活性。该研究为复杂天然产物的靶向分离纯化以及酰化黄酮与α-葡萄糖苷酶抑制活性之间的构效关系的研究提供了新的思路。

图文摘要