基于三元复合结构的红霉素干粉吸入剂制备与研究

针对常规红霉素制剂疗效有限、胃肠道副作用重及患者依从性差等问题，研究人员开展红霉素干粉吸入剂（Ery-DPI）研究。采用质量源于设计（QbD）优化处方，最终制剂细颗粒分数（FPF）达 70±3%，体内肺局部药物暴露更优，为肺部给药提供新策略。

　　

肺部细菌感染是常见疾病，红霉素为一线治疗药物。但传统片剂和注射剂存在疗效局限、严重胃肠道副作用及患者依从性差等问题。干粉吸入剂（DPI）具有肺部靶向性好、可规避首过代谢、携带方便及能提高患者依从性等优势。本研究成功开发三元可吸入红霉素干粉制剂（Ery-DPI），运用质量源于设计（QbD）方法建立红霉素微粉化设计空间并优化处方。通过体外实验评估了红霉素 DPI 的理化性质和细颗粒分数（FPF）。最终处方由 α- 乳糖、甘露醇和红霉素按 1:0.2:2（v/v/v）比例组成，其 FPF 为 70±3%。体内研究表明，与静脉给药相比，Ery-DPI 在肺部可实现更高且更稳定的局部药物暴露。总体而言，本研究为治疗细菌感染的肺部药物递送策略提供了新见解。