咖啡因纳米颗粒的合成、表征及其对K562癌细胞系的细胞毒性效应研究

为解决传统抗癌药物剂量高、靶向性差的问题，研究人员通过自发纳米乳法制备了平均粒径168±1.03 nm、分散指数0.2的咖啡因纳米颗粒。MTT实验显示，48小时后纳米乳剂半数抑制浓度（IC50）仅为285.71±3 μg/ml，较游离咖啡因（555.23±1.7 μg/ml）增效94%。基因分析证实其通过激活caspase-3、上调P53（4倍）及Bax/Bcl2比值（15倍）诱导凋亡，且对PMBC和RBC无毒性，为肿瘤靶向治疗提供新策略。

　　

咖啡因（1,3,7-三甲基黄嘌呤）在低浓度下展现抗癌潜力。研究者利用纳米技术优势，通过自发纳米乳化法成功制备粒径均匀（168±1.03 nm）、稳定性优异的咖啡因纳米颗粒。MTT实验揭示：纳米制剂48小时即可在285.71±3 μg/ml浓度下清除半数K562癌细胞，效率较游离咖啡因（555.23±1.7 μg/ml）近乎翻倍。分子机制研究表明，该纳米系统通过显著激活凋亡执行者caspase-3、上调抑癌基因P53表达（达对照组4倍），并大幅提高促凋亡因子Bax与抗凋亡因子Bcl2的比值（15倍），犹如"细胞自杀开关"。更令人振奋的是，该制剂对正常外周血单核细胞（PMBC）和红细胞（RBC）完全无害，犹如配备"智能导航"的微型抗癌导弹，为肿瘤精准治疗开辟新途径。