综述:聚集诱导发光技术在天然产物研究中的进展与未来展望

【字体: 时间:2025年06月03日 来源:Coordination Chemistry Reviews 20.3

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  这篇综述系统阐述了聚集诱导发光(AIE)技术在天然产物研究中的突破性应用。作者团队指出,传统荧光团易受聚集导致淬灭(ACQ)效应限制,而AIE材料凭借"聚集发光"特性,在活性成分筛选、药物递送(DDS)和质量控制领域展现出高灵敏度、实时可视化监测等优势,为天然药物(如中药)的便携式检测设备开发提供了新思路。

  

AIE机制
聚集诱导发光(AIE)现象颠覆了传统荧光材料的认知——这类材料在单分子状态下荧光微弱,但在聚集态却发出强光。其核心机制涉及分子内运动受限(RIM)效应:聚集态下分子振动和旋转受阻,非辐射跃迁通道被抑制,能量通过辐射跃迁释放形成荧光。这种"越聚集越明亮"的特性,使AIE材料在复杂生物基质中具有卓越的抗干扰能力。

AIE用于生物活性天然产物筛选
面对全球23.5%新药源自天然产物的现状,AIE技术为高通量筛选带来革新。以心血管药物筛选为例,AIE探针可特异性结合G蛋白偶联受体(GPCRs),通过荧光信号变化实时反映化合物活性。在抗肿瘤成分筛选中,硫黄素T类AIE探针能精准识别β-淀粉样蛋白异常聚集,为阿尔茨海默病治疗提供新型先导化合物发现平台。

AIE用于天然产物递送
针对黄酮类、三萜类等天然活性成分存在的溶解性差、生物利用度低等问题,AIE纳米载体展现出独特优势。负载紫杉醇的AIE聚合物胶束可实现药物递送全程追踪,其荧光强度与药物释放量呈正相关。更巧妙的是,pH响应型AIE载体能在肿瘤微环境(pH<6.5)中触发"荧光-药物"双释放,通过荧光导航实现精准给药。

AIE用于天然产物质量控制
在中药农残检测领域,AIE探针与有机磷农药的特异性结合可使检测限低至0.1 ppb。针对黄曲霉毒素B1设计的"点亮型"AIE传感器,通过抑制分子内电荷转移(ICT)效应,实现裸眼可视化的现场检测。值得注意的是,某些天然产物(如小檗碱、槲皮素)本身具有AIE特性,这为开发自标记检测系统提供了新思路。

总结
AIE技术正推动天然产物研究进入"可视化时代"。从活性成分筛选的"分子探针",到药物递送的"荧光导航",再到质量控制的"智能传感器",AIE材料的高灵敏度、优异光稳定性和实时响应特性展现出不可替代的价值。未来随着便携式检测设备的开发,这项技术有望在传统中药现代化进程中发挥更重要作用。

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